Препарат «штурмовой» терапии, побочные действия преднизолона

Прекращение приема препарата Преднизолон: пошаговые инструкции

Сначала проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом, прежде чем прекращать прием препарата Преднизолон. Они смогут дать вам конкретные рекомендации, основываясь на вашем состоянии здоровья и причине приема препарата. Постепенно снижайте дозу препарата Преднизолон. Прием должен быть постепенно уменьшен в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от величины дозы и продолжительности лечения. Это поможет избежать возникновения неприятных побочных эффектов и возможного обострения заболевания. Следуйте инструкциям врача относительно снижения дозы. Врач может рекомендовать снижать дозу на 2,5 миллиграмма или 5 миллиграммов каждую неделю или каждые несколько недель

Важно точно следовать рекомендациям, чтобы избежать возникновения проблем. Внимательно следите за своим состоянием здоровья при снижении дозы

Если вы замечаете какие-либо изменения или неприятные симптомы, сообщите об этом своему врачу. Они смогут скорректировать дозировку или предложить альтернативное лечение, если это необходимо. Не прекращайте прием препарата Преднизолон самостоятельно. Это может привести к обострению заболевания или возникновению неприятных побочных эффектов. Всегда проконсультируйтесь с врачом перед изменением режима приема лекарства.

Следование этим пошаговым инструкциям поможет вам безопасно прекратить прием препарата Преднизолон

Запомните, что каждый человек уникален, поэтому важно получить индивидуальные рекомендации от врача. Они смогут проконсультировать вас и предложить наилучший план прекращения приема препарата, учитывая ваше здоровье и особенности лечения

Способ применения

Для взрослых:

Раствор для инъекцийПреднизолон вводят в/в (капельно или струйно) или в/м. В/в препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно.При острой недостаточности надпочечников разовая доза 100-200 мг в течение 3-16 дней.При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.При астматическом статусе Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг/сут с последующим снижением до 300 мг/сут и переходом на поддерживающие дозы.При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.При шоке, резистентном к стандартной терапии ,Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 мин АД не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации АД. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях – до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 ч. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.), Преднизолон вводят по 25-75 мг/сут; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг/сут и выше.При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75 -125 мг/сут не более 7-10 дней.При остром гепатите Преднизолон вводят по 75-100 мг/сут в течение 7- 10 дней.При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизолон назначают в дозе 75-400 мг/сут в течение 3-18 дней.При невозможности в/в введения Преднизолон вводят в/м в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь Преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!ТаблеткиВнутрь, 1 раз в сутки, утром; при необходимости возможен более частый прием. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется постепенное уменьшение дозы до минимально эффективной.Средние рекомендуемые дозы: взрослым — 5–60 мг/сут, максимальная суточная доза — 200 мг. При рассеянном склерозе в период обострения — 200 мг/сут в течение 7 дней, затем по 80 мг/сут в течение 1 мес.При пропуске дозы препарат следует принять как можно быстрее, но если приближается время следующего приема, то пропущенную дозу не принимают. Не следует принимать двойную дозу.

Побочное действие

Частота развития и выраженность побочных эффектов преднизолона зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Эндокринная система

• Вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций: болезнь, травма, хирургическая операция);
• синдром Иценко-Кушинга;
• подавление роста и полового развития у детей;
• нарушения менструального цикла;
• снижение толерантности к углеводам;
• стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.

Пищеварение

• Тошнота, рвота,
• стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки с возможным прободением и кровотечением,
• панкреатит,
• эзофагит,
• кровотечения и перфорация ЖКТ,
• повышение или снижение аппетита,
• метеоризм,
• икота,
• в редких случаях – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Сердце, сосуды, кровь

• Потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца),
• стероидная миопатия,
• сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов),
• изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии,
• повышение АД,
• гиперкоагуляция, тромбозы;
• у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы,
• облитерирующий эндартериит.

Обмен веществ

• Задержка Na+ и жидкости в организме,
• гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз,
• повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия,
• отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков,
• повышение массы тела,
• гипергликемия, глюкозурия,
• повышенное потоотделение.

Кости и мышцы

• мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия);
• замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
• остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц.

Нервная система

• Головная боль;
• нервозность или беспокойство;
• психические нарушения: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия;
• бессонница и другие нарушения сна;
• головокружение, вертиго;
• повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах);
• судорожные припадки.

Зрение

• Повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва);
• задняя субкапсулярная катаракта,
• глаукома,
• трофические изменения роговицы,
• стероидный экзофтальм,
• склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной),
• внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы).

Кожа

• Стероидные угри, стрии, телеангиэктазии, петехии, экхимозы, пурпура;
• жжение и зуд, раздражение и сухость, истончение кожи;
• склонность к развитию пиодермии и кандидозов;
• при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют);
• при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза;
• при парентеральном введении: гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки.

Прочее

• Аллергические реакции (генерализованные и местные),
• замедление процессов регенерации,
• снижение устойчивости к инфекциям,
• маскировка симптомов инфекционных заболеваний, 
• общая слабость, обмороки,
• синдром отмены.

Взаимодействие Преднизолона с другими лекарственными средствами

Антикоагулянты: при одновременном применении с глюкокортикоидами может усиливаться или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение преднизолона вызывает тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол). Салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты: одновременное применение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность образования язв слизистой оболочки желудка. Преднизолон уменьшает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс.

Необходима осторожность при уменьшении дозы преднизолона при длительном одновременном применении. Гипогликемические препараты: преднизолон частично угнетает гипогликемический эффект пероральных сахароснижающих средств и инсулина

Индукторы печёночных ферментов, например, барбитураты, фенитоин, пирамидон, карбамазепин и римфампицин увеличивают системный клиренс преднизолона, таким образом уменьшая эффект преднизолона практически в 2 раза. Ингибиторы CYP3A4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и олеандомицин увеличивают элиминацию и уровень преднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочные эффекты преднизолона. Эстроген может потенциировать эффект преднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозы преднизолона женщинам, применяющим пероральные контрацептивы, которые содействуют не только увеличению периода полувыведения, а и развитию атипичного иммуносупрессивного эффекта преднизолона.

Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий. Амфотерицин, диуретики и слабительные средства: преднизолон может повышать выведение калия из организма у пациентов, которые получают одновременно эти препараты. Иммунодепрессанты: преднизолон имеет активные иммуносупрессивные свойства, которые могут вызывать увеличение терапевтических эффектов или риск развития разных побочных реакций при одновременном применении с другими иммунодепресантами. Только некоторые из них можна обьяснить фармакокинетическими взаимодейстиями. Глюкокортикоиды повышают противорвотную эффективность противорвотных препаратов, которые используются параллельно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими рвоту. Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их одновременном применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме снижается. Иммунизация: глюкортикоиды могут уменьшать эффективность иммунизации и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными вакцинами могут увеличивать риск развития вирусных заболеваний. На протяжении терапии препаратом могут быть применены вакцины экстренного типа.

Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость, особенно у пациентов с миастенией gravis. Другие: сообщалось о двух серьёзных случаях острой миопатии у пациентов пожилого возраста, которые принимали доксокариума хлорид и преднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменшать эффект соматотропина. Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкурониум). При одновременном применении преднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно, что судороги и другие побочные эффекты, связанные с применением каждого с этих препаратов как монотерапии, при их одновременном применении могут возникать чаще. Одновременное применение может вызывать увеличение концентрации других препаратов в плазме. Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект преднизолона. При одновременном применении преднизолона с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних.

Фармакодинамика

Преднизолон — синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, противошоковое действие, повышает чувствительность бета‑адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин‑1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.Влияние на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.Влияние на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.Влияние па углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксикиназы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.Влияние на водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия (Na+) и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (K+) (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция (Ca2+) из желудочно-кишечного тракта, вызывает «вымывание» ионов кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т‑лимфоцитов), подавлением миграции В‑клеток и взаимодействия Т‑ и В‑лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина‑1, 2; гамма‑интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления, развитиям лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т‑ и В‑лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета‑адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.

Побочные действия вещества Преднизолон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны обмена веществ: задержка Na+ и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны органов ЖКТ: стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Со стороны кожных покровов: гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, абсцесс, атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психические нарушения, такие как делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия; повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции: генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Прочие: общая слабость, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки, синдром отмены.

При применении на кожу: стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют); при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза.

Капли глазные: при длительном применении — повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, формирование задней субкапсулярной катаракты, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение), при истончении роговицы — опасность перфорации; редко — распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

Плюсы и минусы Преднизолона как средства от аллергии

При аллергических реакциях Преднизолон в основном используется либо однократно, либо максимально коротким курсом. При таком способе применения побочных реакций практически нет.

Некоторые пациенты недостатком лекарства считают болезненность внутримышечных инъекций и необходимость приема таблеток строго в утренние часы.

Преимуществ Преднизолона как средства от аллергии гораздо больше, это:

• Быстрое развитие терапевтического эффекта;
• Уменьшение симптомов аллергии при внутримышечном введении за полчаса – час;
• Возможность применения независимо от возраста.

Преднизолон – глюкокортикостероид, который должен использоваться при устранении острых проявлений аллергии. Препарат чаще всего используют на скорой помощи, в реанимационных отделениях для оказания первой помощи.

Лекарство нельзя ставить необдуманно, в тех случаях, когда аллергия не проявляется выраженной симптоматикой, лечение нужно проводить антигистаминными средствами.

Аллергикам обязательно нужно и установить вид аллергена, это позволит избежать анафилактических реакций в будущем.

Особые указания

Прежде, чем начинать использование раствора для парентерального введения врач обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний, а также обращает внимание на несколько особых указаний, к которым относятся:

При длительном применении препарата обязательно необходима периодическая консультация врача окулиста, лабораторный контроль состояния периферической крови, обмена веществ, функциональной активности печени и почек, уровня системного артериального давления.
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов параллельно назначаются препараты калия, антациды (средства снижающие кислотность желудочного сока), а также даются рекомендации в отношении диеты с достаточным количеством белковых соединений и витаминов.
У лиц с выраженным нарушением функциональной активности печени на фоне ее цирроза, с гипотиреозом возможно усиление терапевтического эффекта препарата.
На фоне терапии в случае воздействия стрессовых факторов (оперативное вмешательство) требуется коррекция дозировки раствора Преднизолон

После перенесенного инфаркта миокарда препарат может применяться с особой осторожностью, так как возможно повреждение (разрыв) соединительнотканного рубца сердца. На фоне применения препарата вакцинация не проводится

Наличие психических нарушений в анамнезе является основанием к постоянному медицинскому наблюдению на фоне применения препарата.
При резкой отмене препарата, особенно в случае применения высоких терапевтических доз может развиваться синдром отмены, сопровождающийся тошнотой, рвотой, вялостью, заторможенностью, судорогами скелетных мышц, а также усилением проявлений патологии, для лечения которой был назначен раствор Преднизолон.
При назначении препарата при сопутствующих инфекционных заболеваниях обязательно должна проводится специфическая этиотропная терапия, направленная на уничтожение возбудителя.
Применение препарата у детей обязывает постоянно проводить мониторинг показателей роста и физического развития.
Сопутствующий сахарный диабет требует периодического контроля уровня глюкозы в крови.
Препарат не применяется для беременных женщин. Исключением является его назначение врачом во время I триместра беременности по жизненным показаниям.
Действующий компонент раствора для парентерального введения Преднизолон может взаимодействовать со значительным количеством лекарственных средств других фармакологических групп.
Не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания на фоне применения препарата.

В аптечной сети раствор для парентерального введения Преднизолон отпускается только по рецепту. Запрещается его самостоятельное применение без соответствующего врачебного назначения.

Действие

Фармакологическое действие преднизолона — глюкокортикоидное, иммунодепрессивное, противоаллергическое, противовоспалительное, противошоковое.

Фармакодинамика

Преднизолон влияет на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса.

• Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов.
• Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1.
• Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления.
• Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие.
• Подавляет образование мукополисахаридов, ограничивая тем самым связывание воды и белков плазмы в очаге ревматического воспаления.
• Угнетает активность коллагеназы, препятствуя деструкции хрящей и костей.
• Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.

Противоаллергический эффект преднизолона обусловлен прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергической реакции.

• Ингибирует активность фосфолипазы А₂, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов.
• Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
• Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров, водно-электролитный обмен: 

• Уменьшает количество белка в плазме и синтез белка, связывающего кальций, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Способствует образованию ферментных белков в печени, фибриногена, эритропоэтина, сурфактанта, липомодулина.
• Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение на лице и в верхней половине туловища).
• Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ, активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза.
• Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия (выражено в меньшей степени, чем у природных глюкокортикоидов, соотношение глюко- и минералокортикоидной активности 300:1).
• Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.

Преднизолон бладает противошоковым действием, стимулирует образование некоторых клеток в костном мозге, увеличивает содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, снижает — лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, базофилов.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.

Фармакокинетика

После применения преднизолона внутрь вещество быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. В плазме 70–90% находится в связанном виде: с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа₁-глобулин) и альбумином. T_max при применение внутрь составляет 1–1,5 часа.

Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T_1/2 из плазмы — 2–4 ч, из тканей — 18–36 ч. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в грудное молоко. Выводится почками, 20% — в неизмененном виде.

Синдром отмены

Резкая отмена Преднизолона может спровоцировать тяжелые последствия вплоть до развития коллапса и даже комы. Поэтому врачи всегда информируют пациентов о недопустимости пропуска глюкокортикостероида или самовольном прекращении лечения. Назначение высоких суточных дозировок нередко приводит к неправильному функционированию коры надпочечников. При отмене препарата доктор рекомендует пациенту прием витаминов С и Е для стимуляции работы этих парных органов эндокринной системы.

К опасным последствиям, возникающим после прекращения терапии Преднизолоном, также относятся:

• возвращение симптоматики патологии, в том числе болевого синдрома;
• головные боли;
• резкие колебания массы тела;
• ухудшение настроения;
• диспепсические расстройства.

В этом случае пациент должен возобновить прием лекарственного средства на несколько недель, а затем под присмотром врача постепенно снижать разовые и суточные дозировки. Во время отмены Преднизолона доктор контролирует основные показатели: температуру тела, артериальное давление. К наиболее информативным анализам относятся лабораторные исследования крови и урины.

Правильное питание позволяет избежать возникновения негативных последствий от приема Преднизолона

Что нужно знать при лечении Преднизолоном

Гормональное лечение необходимо проводить только по строгим показаниям.

В процессе лечения необходимо помнить о том, что угнетение оси гипоталамус-гипофиз-надпочечник сохраняется у больных, получавших Преднизолон даже в небольшой дозе (10 мг/сут в течение 3 недель и более), длительное время (до 1 года) после отмены препарата.

Имеются данные об отсутствии существенного угнетения оси гипоталамус-гипофиз-надпочечник, если доза Преднизолона не превышает 5 мг/сут (1 таблетка).

Развитие побочных эффектов на фоне лечения преднизолоном чаще развивается у больных, получавших более 10 мг (2 таблетки) в сутки.

С целью уменьшения побочных эффектов врач может назначить анаболические стероиды, также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия), кальций и витамин Д.

Так как Преднизолон способствует образованию тромбов в крови, необходимо вместе с гормоном регулярно принимать кроверасжижающие препараты, такие как Курантил, Тромбо-АСС, Аспирин-Кардио.

Во время лечения Преднизолоном (в особенности долгого) нужно:

• наблюдаться у офтальмолога;
• контролировать артериальное давление и водно-электролитный баланс;
• регулярно сдавать кровь на анализ (глюкозу, СОЭ, С-реактивный белок).