Косопт

Сравнение эффективности Косопта и Азопта

Эффективность у Косопта достотаточно схожа с Азоптом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.Например, если терапевтический эффект у Косопта более выраженный, то при применении Азопта даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Косопта и Азопта примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Фармакокинетика

Дорзоламида гидрохлоридВсасывание и распределениеПри местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови.Метаболизм и выведениеВ результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N -дезэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с начальной его формой, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа – менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа.Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Т1/2 составляет около 4 месяцев.При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, стабильного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта на функцию почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.Тимолола малеатПри местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении глазных капель тимолола малеата 0.5% 2 раза/сут. Средняя Cmax после утренней дозы составила 0.46 нг/мл, после дневной дозы – 0.35 нг/мл.Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.

Глазные капли Косопт, показания к применению

В качестве основного показания для использования лекарства Косопт можно привести глаукомы открытоугольной формы, псевдоэксфолиативного вида, при которых отмечены симптомы превышающего норму внутриглазного давления. В таких случаях нарушается правильный отток жидкости внутри глаз. Задача лечебного препарата – облегчить ее вывод и постараться снизить выработку жидкости – при избыточном скоплении ее в глазных камерах она обеспечивает повышенное давление на зрительные нервы, что может спровоцировать его атрофию.

Перед тем, как принимать Косопт в виде глазных капель, следует внимательно изучить инструкцию по употреблению данного медикамента. В руководстве, приложенном к лекарству, рекомендовано капать препарат по одной капле в конъюнктивальный мешок того глаза, который вызывает наибольшие проблемы.

Для профилактики допускается закапывание лекарства в каждый из глаз дважды в сутки, дозировка та же.

Глазные капли Косопт инструкция допускает назначать для замены медикаментов, ранее использовавшихся для лечения глауком. Если назначение лекарства проводится именно для этой цели, прежде используемое вещество следует отменить заранее. После последнего приема должны пройти хотя бы сутки, и можно начинать лечение с использованием нового препарата. Лекарство Косопт инструкция позволяет использовать вместе с другими офтальмологическими медикаментами, если их целью является помощь в лечении другого недуга. В таком случае раствор должен вводиться отдельно от других жидких средств, интервал между процедурами следует выдержать в 10-15 минут.

При использовании этого медикамента необходимо соблюдать определенные правила. Они помогут сохранить стерильность раствора и сполна воспользоваться всеми его лечебными свойствами. На глазные капли Косопт цена в аптеках не особенно велика, что добавляет медикаменту популярности. Флакон, содержащий жидкое лекарство, необходимо перед вскрытием тщательно проверять – целостность защитной полосы не должна оказаться нарушенной.

Если флакон со средством не вскрывали, полосу защитного материала убирают следующим образом. Колпачок надо поворачивать в направлении, которое указывается при помощи специальной стрелки. Полоска при этом рвется, и можно открывать лекарство.
Перед тем, как выполнять нанесение жидкого раствора, пациенту рекомендуется удобно расположиться в сидячем или лежачем положении, запрокинуть голову. Нижнее веко надо немного оттянуть – так, чтобы между ним и глазным яблоком возникло свободное пространство. Флакон со средством переверните. Указательный и большой пальцы руки должны аккуратно сдавить упаковку лекарства, так, чтобы из него вышла бы единственная капля.

Читайте также:

Применение аналогов дорзопта при развитии глаукомы

Если процедура закапывания глазных капель Косопт проводится не по правилам, это может стать причиной поражения органов зрения возбудителями инфекции. Последствия такого развития болезни нередко приводят к осложнениям зрения разной степени тяжести и даже его потере.

При заболевании обоих глаз процедуру проводят по очереди для каждого.

После того, как некоторое количество лечебного вещества было закапано в глаза, на флаконе надо поплотнее закрутить колпачок. Сильно нажимать на него не стоит – так можно случайно повредить резьбу. У отверстия на конце капельницы диаметр специально разработан для того, чтобы при прокапывании выдавалось оптимальное количество жидкости. Искусственно расширять его не стоит.

Капли для глаз с гиалуроновой кислотой: правила применения, лучшие средства

постоянная сухость слизистой;
близорукость и другие проблемы со зрением;
покраснения белков;
наличие химических ожогов;
механические травмы;
постоянное ощущение песка и присутствия инородного тела в глазах.

Кислота в своем первоначальном состоянии представляется в виде геля и вязкого вещества. Но представленная структура быстро распространяется по поверхности глаза и не мешает пользователям. Средства отпускаются без рецепта врача.

Из представленной группы средств выделяют препараты Стиллавит и Визмед. Стиллавит – средство, помогающее увеличить защиту слизистой роговицы от пыли, бактерий и инородных тел. Препарат способствует увлажнению и формированию прочной пленки. Рекомендовано к применению до 6 раз в день с равномерными перерывами в течение дня. Стоимость препарата от 350 рублей.

Визмед – средство предназначено для восполнения слезной жидкости естественным путем. Также помогает восстановлению слизистой глазного яблока. Это выступает в качестве профилактики сухости глаза, раздражения от внешних факторов. Рекомендуется к применению во время использования линз. Стоимость Визмеда высокая – около 1 тыс. рублей.

Аналоги

Румынским фармацевтическим предприятием «К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.» был разработан аналог «Косопта», повторяющий качественный и количественный состав активных компонентов оригинала. Оба препарата производятся в виде глазных капель с точным содержанием в растворе дорзоламида гидрохлорид в количестве 22,26 мг и 6,84 мг тимолола малеата, но имеется небольшое различие во вспомогательных компонентах. Выпускается аналог «Косопта» под торговым названием «Дорзопт Плюс». Действие оригинального препарата и дженерика направлено на снижение внутриглазного давления приглаукоме, а значит, они взаимозаменяемы, и при отсутствии в продаже одного из них можно купить лекарственное средство, имеющееся в аптеке.

Еще один аналог глазных капель «Косопт» выпускается хорватской компанией «Ядран Галенская Лаборатория д.д.» под названием «Дорзотимол». В составе данного дженерика также присутствуют дорзоламида гидрохлорид в количестве 22,26 мг и 6,84 мг тимолола малеата, кроме того, дополнительные компоненты у них совпадают. По фармакотерапевтическому действию препараты подобны, поэтому дженерик может быть альтернативой каплям «Косопт». Инструкция по применению аналоги объединяет в одну фармацевтическую группу – “противоглаукомные препараты”. Показания, способ применения, дозировки, побочные реакции и передозировка (симптомы) у всех трех медикаментов должны совпадать. Производитель может внести свои нюансы в руководство по использованию глазных капель.

У препарата «Косопт» (глазные капли) аналоги могут быть как комбинированными, так и монопрепаратами, иметь в своем составе либо дорзоламида гидрохлорид, либо тимолола малеат. В случае комбинированных аналогов второе действующее вещество не входит в состав оригинального лекарственного средства и это вызывает различия в их эффективности, побочных эффектах и взаимодействиях с другими медикаментами.

Читайте также:

Тимолол (капли для глаз при глаукоме)

Монопрепарат «Тимолол» в виде глазных капель по 0,25% и 0,5% − аналог «Косопта» на основе тимолола малеата производства индийской компании «Дженом Биотек Пвт. Лтд.». В составе 1 мл раствора данного средства содержится тимолола малеата (эквивалентного тимололу) 2,5 мг и 5 мг.

Еще одним индийским аналогом является препарат «Окумед», глазные капли в двух дозировках – по 0,25% и 0,5%. Производителем данного средства является «Промед Экспортс Пвт. Лтд.», Индия. В составе 1 мл раствора «Окумед», как и в препарате «Тимолол», содержится активного вещества тимолола малеата 2,5 и 5 мг (эквивалентного тимололу).

Немецким аналогом глазных капель «Косопт» является медикамент «Арутимол», в двух дозах – по 0,25% и 0,5%, который выпускается компанией «Шовен анкерфарм ГмбХ». В составе капель, как и у предыдущих синонимов, содержится тимолола малеата 2,5 мг и 5 мг (эквивалентного тимололу).

В 2008 году на рынке Российской Федерации появился, подобный препарату «Косопт» аналог российский «Тимолол-АКОС», производства фармацевтического завода «Синтез ОАО». Выпускается в виде прозрачных бесцветных глазных капель 0,25%. В состав данного средства входит 2,5 мг тимолола (в форме малеата).

У препарата «Косопт» аналоги двухкомпонентные имеют общее действующее вещество тимолола малеат в количестве 5 мг. К ним относят капли «Азарга» совместного производства Бельгии и Великобритании предприятия «Алкон Лабораториз (ОК) Лтд». В состав данного раствора входит еще активный компонент бринзоламид.

Другой аналогичный препарат – «Фотил», производства «Сантэн АО» (Финляндия) в составе капель содержит пилокарпина гидрохлорид по 20 и 40 мг и тимолола малеата 5 мг.

Еще один аналог «Косопта» – монопрепарат «Трусопт», производства «Мерк Шарп и Доум Б.В.». В составе капель содержится дорзоламида гидрохлорид в количестве 2%.

Сравнение безопасности Косопта и Дорзопта

Безопасность препарата включает множество факторов.При этом у Косопта она достаточно схожа с Дорзоптом

Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие

При оценивании метаболизма у Косопта, также как и у Дорзопта мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Косопта нет никаих рисков при применении, также как и у Дорзопта.Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов

В прочем как и обратимость последствий от использования Косопта и Дорзопта.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Глазные капли Косопт содержат 2 действующих компонента: малеат тимолола и гидрохлорид дорзоламида, каждый из которых понижает увеличенное внутриглазное давление в результате уменьшения выделения внутриглазной жидкости. Одновременное действие данных веществ в составе средства приводит к более сильному понижению давления внутри глаза.

Гидрохлорид дорзоламида является избирательным блокатором карбоангидразы второго типа. Угнетение карбоангидразы тканей цилиарного тела вызывает уменьшение выделения внутриглазной жидкости, как предполагается, за счет снижения числа бикарбонатных ионов, что провоцирует торможение транспорта жидкости и ионов натрия.

Малеат тимолола является неизберательным бета-адреноблокатором. Несмотря на то, что механизм его действия, следствием которого является уменьшение внутриглазного давления, до конца не изучен, ряд исследований выявили снижение образования и усиление выделения жидкости.

Фармакокинетика гидрохлорида дорзоламида

При локальном использовании достигает системного кровотока. При продолжительном применении способен накапливаться в эритроцитах из-за селективного реагирования с карбоангидразой второго типа, поддерживая очень низкие концентрации несвязанного препарата в плазме. После трансформации образуется единственный метаболит N –десэтильного типа, который более слабо угнетает карбоангидразу второго типа по сравнению с первоначальной его формой, но в то же время угнетает менее активную карбоангидразу первого типа. Указанный метаболит также накапливается в красных кровяных тельцах, где связывается в основном с карбоангидразой первого типа.

Около трети дозы связывается с протеинами крови. Эвакуируется с мочой в первоначальном виде и в виде производного. Время полувыведения составляет примерно 4 месяца.

Фармакокинетика малеата тимолола

При использовании местно малеат тимолола легко достигает системного кровотока. Гипотензивный эффект регистрируется спустя 20 минут после закапывания, достигает максимальной силы спустя 2 часа и длится не менее суток.

Действие активных веществ

Комбинированный препарат оказывает неселективный эффект на бета-адреноблокаторы, усиливает выведение субстанции из внутриглазного пространства, снижая давление в стенках глазницы.

Гипотензивное действие наблюдается спустя 25 минут после введения. Максимальный эффект – через 120-130 минут с сохранностью до 1 суток Переносимость – хорошая.

Активные компоненты препарата способствуют:

снижению секреции внутриглазной жидкости, формирования ионов бикарбонатов;
нормализации показателей внутриглазного давления;
замедлению работы карбоангидразы — фермента цилиарного тела 2-ого типа;
замедлению транспортировки ионов воды (натрия).

Период полувыведения с глаза – 1 сутки от момента закапывания.

Метаболиты способны накапливаться в эритроцитарных клетках до 30%. Активный компонент — дорзоламид по мере соединения с альбумином в сыворотке крови выводится совместно с метаболитами с мочой.

Если резко отменить применение препарата, то возможно нелинейное выведение диомида из эритроцитарных кровяных клеток.

Глаукома это… то, что должен знать каждый! Центр Ока

Взаимодействие

Не исключена вероятность усиления гипотензивного действия и брадикардии при одновременном применении с системными блокаторами каналов кальция, β-адреноблокаторами, катехоламин-истощающими препаратами, антиаритмическими средствами, парасимпатомиметиками, гликозидами наперстянки, опиоидными анальгетиками и блокаторами моноаминоксидазы.

Эффект генерализованной блокады β -адренорецепторов (снижение частоты пульса, депрессия) регистрировался при одновременном использовании с ингибиторами CYP2D6 (избирательные блокаторы захвата серотонина и другие средства).

При монотерапии Косоптом расширение зрачка минимально, однако описаны случаи развития мидриаза при одновременном закапывании тимолола и адреналина.

Существует риск усиления системных эффектов блокирования карбоангидразы при совместном применении системных и местных ингибиторов фермента карбоангидразы, поэтому комбинация Косопта и системных блокаторов карбоангидразы запрещена.

Сравнение привыкания у Косопта и Дорзопта

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Косопта достаточно схоже со аналогичными значения у Дорзопта. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Косопта значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Дорзопта.

Сравнение побочек Косопта и Азопта

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.У Косопта больше нежелательных явлений, чем у Азопта. Это подразумевает, что частота их проявления у Косопта низкая, а у Азопта низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Косопта возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Азопта.

Нежелательные реакции

Имеет хорошую переносимость препарат «Косопт» (глазные капли), отзывы побочные эффекты описывают крайне редко. При изучении медикамента в ходе клинического исследования нежелательных реакций, присущих только данной комбинации, не было зафиксировано, однако были отмечены уже известные побочные эффекты от дорзоламида гидрохлорида и от тимолола малеата, но эти проявления имели слабый характер и не требовали отмены препарата.

Изучался препарат «Косопт» в ходе клинических исследований на 1035 добровольцах. Для 2,4% больных глазные капли пришлось отменить из-за точечных побочных реакций, проявившихся на органах зрения. Невозможным оказалось лечение 1,2% добровольцев, у которых наблюдались местные нежелательные эффекты, связанные с гиперчувствительностью и аллергией.

Наиболее частые проявления были связаны непосредственно с органами зрения. Выражались они чувством жжения в области глаз, эрозией роговицы, нечеткостью зрения, слезотечением.

Прилагающаяся к препарату «Косопт» (глазные капли) инструкция по применению включает описание возможных побочных реакций организма на активные компоненты лекарственного раствора, которые могут проникать в общий кровоток.

Влияние дорзоламида гидрохлорида на органы зрения может проявиться воспалением века, раздражением и шелушением кожи на веке, иридоциклитом, точечным кератитом, транзиторной миопией. Эти все изменения проходят через некоторое время после отмены лечением данным препаратом.

Действие дорзоламида гидрохлорида на нервную систему отмечается головной болью, головокружением, расстройством чувствительности с онемением конечностей, чувством покалывания и мурашками на коже, усталостью и астеническим синдромом.

Может возникать аллергическая реакция в виде ангионевротического отека лица, конечностей, крапивницы, зуда, спазма в бронхах, раздражения слизистой глотки, сухости в ротовой полости.

Нежелательное действие дорзоламида гидрохлорида может проявиться носовым кровотечением.

При введении препарата «Косопт» побочные реакции от воздействия тимолола малеата на органы зрения могут проявиться воспалением в слизистой оболочке и роговице глаза, воспалительным процессом ресничного края века, снижением восприимчивости роговицы, сухостью слизистой, расстройством остроты зрения, нарушениями преломления хрусталика глаза, раздвоением видимой картинки, опущением верхнего века.

Действующее вещество медикамента тимолола малеат, будучи бета-адреноблокатором, может вызывать побочные реакции, присущие этой группе веществ.

Действие на сердечно-сосудистую систему характеризуется звоном в ушах, нарушением ритма сердечной мышцы и кровообращения, повышенным давлением, обострением стенокардии вазоспастической природы, обморочным состоянием, остановкой сердца, отеком тканей, хромотой, расстройством чувствительности с онемением конечностей, чувством покалывания и мурашками на коже, признаками Рейно, холодными руками и ногами.

Местное введение тимолола малеата служит причиной кашля и бронхоспазма, особенно у людей, имеющих бронхообструктивную патологию.

Кожные изменения, вызванные действием тимола, связаны с выпадением волос, псориазоподобными высыпаниями или обострением псориазного поражения.

С аллергическими реакциями связано появление анафилактического шока, ангионевротического отека, крапивницы, локальных или генерализованных высыпаний на коже.

Тимолола малеат влияет на центральную нервную систему с проявлениями головокружения, депрессии, нарушений сна, снижением памяти, быстрой утомляемостью поперечно-полосатой мускулатуры.

На пищеварительную систему вещество оказывает действие, вызывающее диарею, нарушение всасываемости, пересыхание слизистой оболочки ротовой полости.