Дексаметазон: прием и дозировка
Принимают внутрь, парентерально, местно, в т.ч. конъюнктивально. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.
Внутрь
При тяжелых заболеваниях в начале лечения назначают до 10-15 мг/сут, после достижения эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей — 0,5–1 мг (2–4,5 мг и более) в сутки. Суточную дозу делят на 2-3 приема. В небольших дозах принимают 1 раз/сут утром.
Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина). Детям (в зависимости от возраста) — 0,0833–0,3333 мг/кг либо 0,0025–0,0001 мг/м2 в сутки в 3–4 приема.
Парентерально
Вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозу снижают с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.
Местно
Внутрисуставно (в очаг поражения) или периартикулярно (в мягкие ткани): взрослым и подросткам — 0,2–6 мг (2–8 мг), повторно с интервалом от 3 суток до 3 нед по мере необходимости; максимальная доза для взрослых — 80 мг в сутки.
В слуховой проход: при отите по 3–4 капли в пораженное ухо 2–3 раза в сутки.
Конъюнктивально: при острых состояниях — по 1–2 капли каждые 1–2 ч, затем — через 4–6 ч; в остальных случаях — по 1–2 капли 3–4 раза в день; курс — от 1–2 дней до нескольких недель (2-5 нед) в зависимости от состояния.
Показания к применению
Процесс воспаления неизбежно сопровождается высвобождением медиаторов — биологически активных веществ, по вине которых и возникает отёк в месте процесса. В большинстве случаев воспалительный процесс приводит к развитию аллергического отека, протекание которого обеспечивается благодаря такому активному веществу, как гистамин.
Для прекращения высвобождения этого вещества специалисты обычно используют антигистаминные и противовоспалительные средства. Из инструкции по применению глазных капель Дексаметазон можно узнать, что препарат можно применять в следующих случаях:
- травмы и ожоги;
- воспаления после перенесенной операции и их профилактика;
- аллергические проявления;
- воспалительные заболевания глаз.
Капли Дексаметазон для глаз допустимо применять для борьбы лишь с теми воспалительными процессами, которые протекают без образования гноя. Этот препарат применяют преимущественно при острых и хронических процессах — иридоциклите, склерите, кератоконъюнктивите, кератите и пр.
Во время развития воспалительный процесс проходит несколько этапов.
- Начинается всё с альтерации — повреждения ткани, после чего запускается сама воспалительная реакция. Человек может получить повреждение как вследствие травмы, так и в результате воздействия химических, биологических или физических факторов.
- На следующей стадии жидкая часть крови проникает в место повреждения, чему способствует повышение проницаемости сосудов. Этот этап сопровождается высвобождением биологически активных веществ воспалительного процесса.
- На заключительном этапе поврежденный орган приобретает утраченную целостность, а патологическая ткань замещается нормальной.
Причина высокой эффективности Дексаметазона при лечении таких процессов обусловлена тем, что он воздействует на патологический процесс на нескольких этапах его развития. Помимо того, что он не даёт высвобождаться биологически активным веществам, он ещё и сокращает площадь повреждения на первом этапе воспаления, а также уменьшает проницаемость сосудистой стенки. Учитывая, что глаз является очень чувствительной структурой, процесс восстановления ткани, который обычно происходит путем формирования новой соединительной ткани, оказывает на его работу губительное действие.
Капли Дексаметазон оказывают влияние на процесс выработки фибрина и коллагена, выступающими разновидностями соединительной ткани, вызывая их уменьшение.
Показания к применению
Дексаметазон представляет собой синтетический аналог глюкокортикоидных стероидных (ГКС) гормонов человека. В организме эти гормоны синтезируются корой надпочечников и оказывают системный противовоспалительный, противоаллергический и противоэкссудативный эффект.
Их действие основано на взаимодействии со специфическими рецепторами — белками на поверхности мембран и ядер клеток. Связываясь с рецепторами, они способны изменять экспрессию различных генов, а значит, и влиять на синтез белка.
Также они стабилизируют мембраны лейкоцитов, препятствуют высвобождению различных соединений, запускающих воспалительную реакцию, таких как кинины, интерлейкины, простагландины.
Также ГКС подавляют деление и миграцию лейкоцитов, и снижают интенсивность выработки антител.
Из естественных ГКС в медицине применяют кортизон и гидрокортизон. Также широко применяются различные синтетические аналоги ГКС — преднизолон, бетаметазон, флуметазон, триамцинолон и интересующий нас дексаметазон.
В своем составе дексаметазон содержит фтор, что обуславливает его характерные особенности. Он способен стабилизировать мембраны клеток и лизосом, снижать проницаемость стенок сосудов. Именно это свойство используется в глазных каплях.
Капли состоят из собственно активного вещества (определенной дозы дексаметазона) и ряда вспомогательных веществ, таких как гидроксипропилметилцеллюлоза, лимонная кислота, очищенная вода, хлорид натрия и другие. Эти вещества помогают дексаметазону сохраняться во флаконе и хорошо проникать в ткани глаза.
Способ применения и дозировка
Лечебный курс назначается лечащим врачом с учетом прошлого и текущего анамнеза больного. Помимо этого, учитывается возможность появления побочных симптомов и благоприятность исхода лечения. Дексаметазон закапывают строго в конъюнктивный мешок к внутреннему уголку глаза.
Заболевание | Доза | Примерная продолжительность |
---|---|---|
Легкая степень | 1 капля три раза в сутки | 2 недели |
Средняя степень | 1 капля четыре раза в стуки | 2 недели |
Тяжелая степень | 1-2 капли пять раз в стуки | 3 недели |
Профилактика | 1 капля четыре раза в сутки | 2-3 недели |
Противопоказания к использованию
Капли Дексаметазон не рекомендуется применять при непереносимости компонентов лекарственного средства
К основным противопоказаниям к использованию медицинского препарата Дексаметазон относятся:
- вирусные процессы в конъюнктиве глаза;
- кератит, вызванный поражением глаза герпесом;
- серьезные гнойные поражения эпителия;
- инфекции микобактериальной природы;
- грибковые поражения глаза;
- повышенное или постоянно изменяющееся глазное давление;
- непереносимость компонентов лекарственного средства, в том числе аллергические реакции.
Побочные эффекты
Среди основных побочных эффектов, которые регистрируются наиболее часто выделяются:
- сильное чувство жжения;
- повышенное слезотечение;
- развитие глаукомы из-за превышения длительности курса лечения;
- развитие катаракты из-за чрезмерно высокого давления во время использования капель;
- аллергические реакции;
- покраснение конъюнктивы.
Один из побочных эффектов применения Дексаметазона — это покраснение конъюнктивы
Передозировка
Случаи передозировки практически не зарегистрированы. Они проявляли себя в виде тех же симптомов, что и в случае с развитием побочных эффектов.
Беременность и период лактации
Применение капли Дексаметазон не рекомендовано во время беременности
В период вынашивания малыша врачи не рекомендуют использовать Дексаметазон. На данный момент пока не проводилось специальных исследований, чтобы выявить влияние активного вещества на течение всей беременности и формирование плода.
О действии препарата во время кормления грудью также пока нет достаточного количества данных. Но из-за хорошей проницаемости глазных капель, в том числе и в кровь, желательно прекратить лактацию или использовать более мягкое и слабое лекарственное средство.
Детский возраст
Детский возраст не относится к противопоказаниям использования Дексаметазона. Но в педиатрии нет большого опыта по его применению. Желательно не назначать препарат детям до 10 лет во избежание побочных эффектов и осложнений основного заболевания.
Особые указания
Хранение капель Дексаметазон
- При использовании Дексаметазона запрещено пользоваться контактными линзами.
- Для тех, кто пренебрегает этим советом, рекомендуется снимать линзы за 20 минут до процедуры.
- После закапывания использовать контактные линзы можно не ранее, чем через 25 минут.
- Нельзя дотрагиваться капельницей-дозатором до пораженного глаза во избежание распространения инфекций и дополнительных травм эпителия.
- Не дотрагивайтесь пальцами до капельницы, чтобы не занести более серьезную инфекцию.
- Перед использованием тщательно промывайте руки с мылом и водой.
- После применения капель плотно закручивайте флакон, чтобы в него не попала грязь и пыль.
- Иногда после закапывания Дексаметазон может вызывать легкое слезотечение и небольшую нечеткость зрения. В этом случае приступать к выполнению опасных работ и садиться за руль можно только после полного восстановления зрительной активности.
- Срок использования открытого флакона составляет 28-30 дней.
- Не следует применять данные капли больше 21 дня.
Приведенная инструкция Дексаметазона является ознакомительной и не может быть использована без консультации с лечащим врачом. Иногда требуется особая схема лечения заболеваний с меньшими или большими дозировками.
Состав препарата
Ещё в пятидесятых годах XX века ученые смогли выделить в качестве отдельного вещества гормон надпочечников — глюкокортикостероид, от которого в значительной степени зависит внутренний баланс жизненно важных процессов в человеческом организме.
Хотя ученые очень мало знают о действии этих гормонов, они смогли выяснить, что эти вещества обладают сильным противовоспалительным действием. Вскоре после этого медицина смогла освоить методику искусственного изготовления этого вещества. И, начиная с того времени, человечество вступило в эпоху синтетических гормонов.
Дексаметазон — это универсальный лекарственный препарат. В составе он содержит синтетические глюкокортикостероиды, свойства которых и обуславливают оказываемый препаратом лечебный эффект.
Помимо капель препарат доступен и в виде раствора для уколов.
https://youtube.com/watch?v=S1JQN-__4n0
Дексаметазон – глазные капли
Инструкция по применению глазных капель дексаметазона указывает на их использование при различных офтальмологических заболеваниях, таких как конъюнктивиты, ириты, склериты, блефариты, эписклериты и др. Они также могут применяться после хирургических вмешательств на глазах.
Показания для применения дексаметазона в виде глазных капель включают воспалительные процессы в глазах, вызванные инфекционной или аллергической реакцией. Этот препарат может помочь снизить отечность, воспаление и зуд, связанные с такими заболеваниями.
Однако, перед началом использования дексаметазона – глазных капель, необходимо проконсультироваться с офтальмологом, чтобы определить правильную дозировку и режим применения, а также узнать о возможных противопоказаниях.
Противопоказаниями для использования глазных капель дексаметазона могут быть глаукома, вирусные инфекции глаз, ранения роговицы, язвы роговицы, аллергические реакции на компоненты препарата и другие. Кроме того, при использовании дексаметазона могут возникать побочные эффекты, такие как повышенное внутриглазное давление, сухость глаза, жжение или раздражение после применения.
Важно помнить, что дексаметазон – глазные капли должны использоваться только по назначению врача и в соответствии с его рекомендациями. Необходимо соблюдать все инструкции, указанные в упаковке препарата, и проконсультироваться с медицинским специалистом при возникновении любых побочных эффектов или вопросов о применении капель
Список аналогов
Список аналогов глазных капель в офтальмологии по активному компоненту и оказываемому действию:
- Офтан Дексаметазон – исследования переносимости у пациентов младше 18 лет не проводились.
- Дексафар – противопоказанием является период кормления грудью (лечение может проводиться, но не более 7 суток), туберкулёз глаз, повреждения эпителия.
- Дексофтан – основные показатели и рекомендации совпадают.
- Ексавен;
- Декадрон;
- Дексона – в состав входи дексаметазон и антибиотик-неомицин и др.
В других наших статьях вы можете ознакомится с инструкцией к глазным каплям Максидекс.
Дексона = антибиотик + гормон
Местные гормональные препараты крайне редко приводят к развитию системных побочных реакций
Взаимодействие
При одновременном применении:
- с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты;
- со средствами, оказывающими антихолинергическое действие – риск развития глаукомы;
- с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами снижается их эффективность;
- с гормональными контрацептивами, андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь;
- с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) – повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ;
- с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта;
- с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия;
- с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона;
- с карбамазепином – возможно уменьшение действия дексаметазона;
- с эфедрином – повышение выведения дексаметазона из организма;
- с иматинибом – возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма;
- с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона;
- с метотрексатом – возможно усиление гепатотоксичности;
- с празиквантелом – возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови;
- с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.
Производители Дексаметазона
Согласно данным Государственного реестра лекарственных средств РФ.
В России
- ОАО “АКРИХИН” (Московская обл.)
- ООО “АЛВИЛС” / ООО “Озон” (Самарская обл.)
- ООО “Бета-Лек” (г. Москва)
- АО “Брынцалов-А” (Московская обл.)
- ООО “ВИАЛ”/ АО “Кировская фармацевтическая фабрика” (г. Киров)
- ОАО “ДАЛЬХИМФАРМ” (г. Хабаровск)
- ООО ХФК “МИР” / ОАО НПК “ЭСКОМ” (г. Ставрополь)
- ФГУП “МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД” (г. Москва)
- АО “Научно-производственный центр “ЭЛЬФА” / ОАО “Биохимик” (г. Саранск)
- АО “Новосибхимфарм” (г. Новосибирск)
- АО “ПФК Обновление” (г. Новосибирск)
- ООО “ПРОМОМЕД РУС” / АО “Биохимик” (г. Саранск)
- ООО “Славянская аптека” (Владимирская обл.)
- ООО “Фирн М” (г. Москва)
- ООО “Эллара” (Владимирская обл.)
Зарубежные
- СООО “Лекфарм” (Республика Беларусь)
- РУП “Белмедпрепараты” (Республика Беларусь)
- Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд (Индия)
- Джодас Экспоим Пвт.Лтд (Индия)
- М.Дж. Биофарм Пвт. Лтд (Индия)
- С.П. Инкомед Пвт. Лтд (Индия)
- Кадила Фармасьютикалз Лимитед (Индия)
- Санофи Индия Лимитед / Соверен Фарма Прайват Лимитед (Индия)
- Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд (Индия)
- Медокеми Лтд (Кипр)
- К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. (Румыния)
- АО “КРКА, д.д., Ново место” (Словения)
- Галеника а.д. (Сербия) / Мефар Илач Санайии А.Ш. (Турция)
- АО “Фармак” (Украина)
- ООО “Опытный завод “ГНЦЛС“ / ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье” (Украина)
- АО Сантэн / АО НекстФарма (Финляндия)
- Новартис Фарма АГ (Швейцария) / с.а. Алкон-Куврер н.в. (Бельгия)
- и другие.
Противопоказания
Гиперчувствительность к дексаметазону (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).
Для системного применения (парентерально и внутрь):
- системные микозы;
- одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами дексаметазона;
- период грудного вскармливания.
Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения:
- предшествующая артропластика,
- патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов),
- внутрисуставной перелом кости,
- инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание,
- выраженный околосуставной остеопороз,
- отсутствие признаков воспаления в суставе (“сухой” сустав, например, при остеоартрозе без синовита),
- выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз),
- нестабильность сустава как исход артрита,
- асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Для наружного применения:
- бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания,
- туберкулез кожи,
- кожные проявления сифилиса,
- опухоли кожи,
- поствакцинальный период,
- нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны),
- детский возраст до 2 лет, при зуде в области ануса – до 12 лет,
- розацеа,
- вульгарные угри,
- периоральный дерматит.
Для глазного применения:
- вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит,
- острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии),
- нарушение целостности эпителия роговицы,
- трахома, глаукома с декомпенсацией повышения внутриглазного давления, не купирующаяся лекарственными препаратами,
- афакия с разрывом задней капсулы хрусталика,
- детский и подростковый возраст до 18 лет (для некоторых лекарственных форм).
Для ушного применения:
перфорация барабанной перепонки.
С осторожностью
Для системного применения (парентерально и внутрь):
- Применение дексаметазона при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии: системные микозы, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), в т.ч. простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), активные и латентные формы туберкулеза;
- в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации (особенно противовирусной);
- иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция);
- системный остеопороз, myastenia gravis, полиомиелит (кроме формы бульбарного энцефалита), эпилепсия, “стероидная” миопатия;
- заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит);
- заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия;
- эндокринные заболевания — сахарный диабет, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III–IV степени;
- острая почечная и/или печеночная недостаточность,
- судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
- острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в том числе в анамнезе, особенно “стероидный психоз”);
- открыто- и закрытоугольная глаукома;
- беременность.
Для внутрисуставного введения:
- общее тяжелое состояние пациента,
- неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).
Способ применения и дозировка
Эти противовоспалительные капли можно применять самостоятельно. Обычно их закапывают по 1-2 капли в конъюнктивный мешок за раз и по 3-5 раз на протяжении суток. А вот продолжительность лечение не должна превышать 21 день. Если возникает необходимость продления курса лечения, то это можно делать только после того, как разрешит доктор.
Если воспаление в глазах носит острый характер, то капают по 1 капле в каждый глаз, но через каждые 1-2 часа. После улучшения состояния переходят на другой режим – по 1 капле через каждые 4-6 часов.
Если воспаление глаз вызвано травмой или оперативным вмешательством, то лечение предполагает применение лекарства 2-4 раза в день на протяжении 2-4 недель в зависимости от степени патологии.
На видео рекомендации по применению глазных капель Дексаметазон
Детям
Им препарат назначается с осторожностью и лишь по показаниям. Дексаметазон может применяться для лечения маленьких пациентов, начиная в 6-летнего возраста, в случае операции на глазах или при необходимости таких терапевтических действий
В таком случае детям от 6 до 12 лет назначают по 1-2 капли 2-3 раза в день на протяжении наибольше 10 дней. Если требуется дальнейшее применение, проводится флюоресцеиновая проба, дабы исключить повреждение эпителия роговицы.
Деткам младшего возраста препарат стараются не приписывать. Для новорожденных и деток до 2-летнего возраста он вообще противопоказан.
Побочные эффекты
Правда, у некоторых пациентов после закапывания может жечь в глазах, усилиться слезоотделение, произойти некоторое затуманивание зрения. Но такие симптомы быстро проходят. И все же врачи не советуют тем, кто лечиться этим препаратом, садиться за руль или выполнять работы, требующие концентрации внимания.
Среди других побочных воздействий Дексаметазона отмечается возможное воздействие его на нервную систему, в результате чего могут появиться головокружение, головная боль, бессонница, дурнота и даже рвота. Чтобы этого не случилось, лечение данными каплями все же должен назначать врач.
При любых отрицательных воздействий на организм или, когда капли в течение 3-4 дней не приносит улучшения, от дальнейшего его применения стоит отказаться.
Побочных эффектов от чрезмерного приема препарата не зафиксировано. Но, чтобы не возникали указанные выше побочные действия, следует обязательно придерживаться рекомендованной дозировки. Что касается длительности применения, то не надо закапывать им глаза больше двух недель, если другое только другой порядок не назначен лечащим доктором.
Противопоказания к применению препарата для глаз
Дексаметазон, как и любое лекарственное средство, нельзя принимать в определенных случаях. Инструкция указывает на такие противопоказания его использования:
Особенно внимательно их следует применять тем, кто носит контактные линзы. Перед закапыванием их следует обязательно снять, а вставить можно будет через 20 минут после окончания процедуры.
Взаимодействие
При необходимости закапывания глаз Дексаметазоном и лечении другими препаратами об этом надо поставить в известность лечащего врача. Препарат усиливает действие барбитуратов, фенитонина, варфарина. А вот воздействие блокаторов кальциевых каналов, хинидина, эритромицина и других препаратов угнетает.
Действие
Глюкокортикоидное, иммунодепрессивное, противоаллергическое, противовоспалительное, противошоковое.
- При системном применении (внутрь, внутривенно, внутримышечно) терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
- При наружном и местном применении (конъюнктивально, в слуховой проход, внутрисуставно и др.) терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
Фармакодинамика
Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Влияет на все фазы воспаления. Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, максимальной концентрации в крови достигает через 1–2 часа. Связывание с белками плазмы — 60–70%. Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 2-3 ч. Выводится почками и кишечником.
При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона достоверно увеличивается.
Побочное действие
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.
Эндокринная система:
- снижение толерантности к глюкозе,
- стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета,
- угнетение функции надпочечников,
- синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии),
- задержка роста и полового развития у детей.
Обмен веществ:
- повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия,
- гипернатриемия, задержка натрия и воды (периферические отеки),
- гипокалиемия,
- отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков),
- повышение массы тела,
- повышенное потоотделение.
Нервная система:
- спутанность сознания, возбуждение, беспокойство, дезориентация, галлюцинации,
- маниакально-депрессивный эпизод, депрессия, паранойя, эйфория,
- повышение внутричерепного давления,
- бессонница,
- головокружение, вертиго,
- псевдоопухоль мозжечка (чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы – головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах),
- головная боль,
- судороги.
Зрение:
- внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы),
- задняя субкапсулярная катаракта,
- повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва,
- глаукома,
- трофические изменения роговицы,
- стероидный экзофтальм,
- развитие вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз,
- у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.
Сердечно-сосудистая система:
- аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца);
- развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы.
- У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
- При интракраниальном введении – носовое кровотечение.
Пищеварение:
- тошнота, рвота,
- панкреатит,
- стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
- эрозивный эзофагит,
- кровотечения и перфорация ЖКТ,
- повышение или снижение аппетита,
- метеоризм,
- икота;
- редко – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Иммунитет:
- аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, отек лица, затрудненное дыхание, анафилактический шок) и при местном применении;
- развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).
Кожа:
- замедленное заживление ран,
- петехии, экхимоз,
- истончение кожи,
- гипер- или гипопигментация,
- стероидные угри,
- стрии,
- склонность к развитию пиодермии и кандидозов,
- повышенное потоотделение.
Кости и мышцы:
- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста),
- остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости),
- боль в мышцах или суставах, спине,
- разрыв сухожилий мышц,
- стероидная миопатия,
- снижение мышечной массы (атрофия),
- при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.
Местные реакции:
- при парентеральном введении: некроз тканей,
- при применении глазных и/или ушных форм: раздражение, зуд и жжение кожи; дерматит.
Синдром отмены:
- анорексия,
- тошнота,
- заторможенность,
- абдоминальная боль,
- общая слабость и др.