Офлоксацин в терапии цистита

Способ применения Офлоксацин-Дарница и дозы

Лекарственное засибзастосовуваты внутрь. Таблетки следует глотать, запивая жидкостью. Интервал между приемом офлоксацина и приемом сукральфата, препаратов цинка или железа, антацидов, содержащих алюминий / магний должен составлять не менее 2:00, поскольку всасывание офлоксацина при одновременном приеме с этими лекарственными средствами может уменьшаться.

Дозировки.

Доза лекарственного средства зависит от типа и степени тяжести инфекционного заболевания. Диапазон доз для взрослых – от 200 мг до 800 мг в сутки. Дозы до 400 мг можно принимать за один раз, желательно утром, а большие дозы следует разделить на две равномерные дозы и принимать через равные промежутки времени.

Обострение хронических обструктивных заболеваний легких (включая хроническим бронхитом), внебольничная пневмония: лекарственное средство применять в дозе 400 мг 1 раз в сутки, при необходимости – до 400 мг 2 раза в сутки.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей лекарственное средство применять в дозе 400 мг 2 раза в сутки.

Инфекции мочевыводящих путей: дозы и схемы применения в зависимости от показаний приведены в таблице 1.

Таблица 1

показания	Схема суточного дозирования (В соответствии с тяжестью)	продолжительность лечения (В соответствии с тяжестью)
Осложненные инфекции мочевыводящих путей	200 мг 2 раза в сутки (Может быть увеличено до 400 мг 2 раза в сутки)	7—21 день
острый пиелонефрит	200 мг 2 раза в сутки (Может быть увеличено до 400 мг 2 раза в сутки)	7-10 дней (может быть продлен до 14 дней)
острый простатит Хронический бактериальный простатит	200 мг 2 раза в сутки (Может быть увеличено до 400 мг 2 раза в сутки)	2-4 недели * 4-8 недель *
епидидимоорхит	200 мг 2 раза в сутки (Может быть увеличено до 400 мг 2 раза в сутки)	14 дней
Воспалительные заболевания органов малого таза	400 мг 2 раза в сутки	14 дней
Неосложненный острый цистит	200 мг 2 раза в сутки или 400 мг 1 раз в сутки	3 дня 1 день
осложненный цистит	200 мг 2 раза в сутки	7-14 дней
негонококковый уретрит	300 мг 2 раза в сутки	7 дней
Уретрит, вызванный Neisseria gonorrhoeae (См. Раздел «Особенности применения»)	400 мг однократно	1 день

* При простатите может быть рассмотрена необходимость увеличения продолжительности лечения после тщательного повторного обследования больного.

Офлоксацин можно применять для завершения курса терапии у пациентов, у которых на фоне начального лечения внутривенным офлоксацина наблюдается улучшение.

Пациентам с нарушением функции почек.

Лекарственное средство применять в обычной начальной дозе, но последующие дозы следует уменьшить в зависимости от клиренса креатинина (ClCr):

Таблица 2

КК (плазменный уровень креатинина)	Начальная доза лекарственного средства	следующие дозы лекарственного средства
20-50 мл / мин (ClCr — 1,5—5 мг/дл)	обычная	100—200 мг в сутки
< 20 мл/хв (ClCr — >5 мг/дл)	обычная	100 мг в сутки
гемодиализ / перитонеальный диализ	обычная	50—100 мг в сутки

Необходимо мониторить концентрацию офлоксацина в сыворотке крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов, находящихся на диализе.

В тех случаях, когда клиренс креатинина невозможно измерить, его можно рассчитать по уровню креатинина в сыворотке крови с помощью приведенной ниже формулы Кокрофта для взрослых:

Для мужчин: ClCr (мл / мин) =	Вес (кг) × (140 – возраст (годы))
72 × креатинин сыворотки (мг / дл)

или

ClCr (мл / мин) =	Вес (кг) × (140 – возраст (годы))
0,814 × креатинин сыворотки (мкмоль / л)

Для женщин: ClCr (мл / мин) = 0,85 × (показатель у мужчин)

Пациентам с нарушением функции печени.

Выделение лекарственного средства у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени может уменьшаться. Поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу 400 мг.

Пациентам пожилого возраста.

Коррекция дозы не требуется (см. Раздел «Особенности применения»), кроме случаев, обусловленных функциональным состоянием печени или почек пациента.

Продолжительность лечения.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответы больного терапию. Обычно курс лечения длится 5-10 дней, кроме случаев неосложненной гонореи, когда рекомендуется однократный прием лекарственного средства в дозе 400 мг.

Недостатки и преимущества

«Офлоксацин» при цистите, отзывы о котором в большинстве своем положительные, является самым эффективным препаратом среди фторхинолонов второго поколения. Наиболее высокая активность выражена в отношении внутриклеточных патогенов (мико- и уреаплазм, хламидий), грамотрицательных  бактерий. Основными преимуществами перед иными аналогами данной группы являются:

• оказывает бактерицидное и противомикробное действие;
• не влияет на лакто- и бифидобактерии;
• обладает исключительной биодоступностью при приеме внутрь;
• сохраняет высокую концентрацию в клетках и тканях;
• выводится почками в неизменном виде;
• сохраняет высокую активность независимо от pH-среды;
• имеет длительный период полувыведения – 7-10 часов.

Несмотря на деликатное воздействие препарата на организм, его применение в некоторых случаях сопряжено с определенными рисками. При строгом соблюдении протокола лечения, разработанного лечащим врачом, они сводятся к минимуму.

Самостоятельная корректировка дозировки препарата может привести к появлению побочных эффектов, а в ряде ситуаций и к развитию осложнений.

Существует ряд состояний, при которых прием антибиотика категорически запрещен или назначается с особой осторожностью

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему компоненту либо одному из вспомогательных веществ, входящих в состав.
• Острая или хроническая печеночная или почечная недостаточность.
• Расстройства деятельности центральной нервной системы.
• Тяжелые патологии сердца и сосудов, перенесенные инфаркты и инсульты.
• Эпилепсия, черепно-мозговые травмы, судорожные припадки иной этиологии.
• Атеросклероз сосудов головного мозга.
• Болезни крови.
• Системные заболевания (сахарный диабет).

Применение препарата противопоказано женщинам в период беременности и лактации, детям и подросткам, не достигшим 18 лет. Несмотря на то, что проведенные исследования не подтвердили вероятность токсичного воздействия на детский организм, препарат назначается детям в случае крайней необходимости. Это ситуации, угрожающие здоровью или жизни маленьких пациентов.

Как любой антибактериальный препарат, «Офлоксацин» может вызвать в период терапии побочные реакции организма, которые проявляются:

• головными болями;
• тошнотой;
• метеоризмом;
• изменениями режима сна, появлением бессонницы;
• нарушениями в работе пищеварительной системы (запоры, диарея);
• тахикардией;
• снижением артериального давления;
• аллергическими реакциями (крапивница, зуд, мультиформная эритема, отек Квинке).

В редких случаях могут наблюдаться:

• суставные или мышечные боли;
• гипогликемия;
• буллезный дерматит;
• почечная недостаточность;
• повышение уровня креатинина в почках;
• изменения в составе крови.

Ofloxacin и его аналоги

Производство аналогов Офлоксацина налажено производителями известных отечественных и зарубежных фирм – Японии, США, Восточной и Западной Европы.

Цены на отечественные аналоги – «Ашоф», «Веро-Офлоксацин», «Глауфос», «Данцил», «Джеофлокс» с различными дозировками колеблются в фармацевтической сети от 24 до 156 рублей.

Индийские аналоги:

• «Заноцин» — от 176 до 273 рублей;
• «Заноцин ОД» от 310 р.
• «Офло», «Офлокс», «Офлоксабол», «Офлоксацин СОЛОфарм», «Офлоксацин ДС», «Тариферид» «Тарицин» «Унифлокс» — от 42 р. до 370 рублей.

Аналоги Турции:

«Зофлокс» — от 200 до 220 рублей.

Чешское производство:

«Офлоксацин Зентива», «Офлоксацин Протекх», «Офлоксацин Сандоз», «Офлоксацин ШТАДА», «Офлоксацин (Ofloxacin)», «Офлоксацин-OBL» «Офлоксацин-Промед», «Офлоксацин-Тева», «Офлоксацин-ФПО», «Офломак», «Офлоцид форте», «Рофло» — от 170 до 220 рублей.

Многочисленные исследования в области применения Офлоксацина при терапии цистита показали эффективность препарата. При своевременном начале лечения с применением данного препарата, дальнейшее распространение инфекции и купирование патологической симптоматики достигается в самые минимальные сроки после начала лечения.

Аналоги

В свободной продаже через аптечную сеть представлено множество заменителей «Офлоксацина», которые по фармакологическим свойствам приравниваются к данному антибиотику. Все они содержат в своем составе аналогичное активное вещество. В перечень наиболее часто назначаемых препаратов входят:

• «Левофлоксацин»;
• «Офлоксин»;
• «Абифлокс»;
• «Таврид»;
• «Заноцин»;
• «Ксенаквин».

Ввиду существующих различий между ними, врач выбирает максимально подходящий. Аналогичный медикамент может быть назначен в случае неэффективности первого или при непереносимости какого-либо из его компонентов.

Побочные явления

По статистике Офлоксацин хорошо переносится больными, но медицине известны случаи, когда при употреблении этого антибиотика у пациента имеют место быть побочные явления:

• отек голосовых связок и глаз;
• нарушение аппетита, а именно – его полное отсутствие;
• снижение гранулоцитов и лейкоцитов в крови;
• проблемы с психоэмоциональным фоном – плохое настроение, необъяснимое раздражение;
• спонтанные высыпания на коже, зуд.

У некоторых больных может повыситься чувствительность кожных покровов к солнечному свету и поэтому пациентам, которые находятся на лечении Офлоксацином, не рекомендуется проводить долгое время под прямыми лучами солнца.

Аналоги Офлоксацина

Фармакологическая промышленность выпускает и аналоги рассматриваемого лекарственного препарата, которые имеют идентичное действие с Офлоксацином.

Цифран

Препарат применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных не одним, а несколькими возбудителями. В официальной инструкции отмечаются следующие показания к применению Цифрана:

• простатит;
• остеомиелит, протекающий в острой и/или хронической формах;
• диарея бактериальной этиологии;
• абсцесс легких;
• пиелонефрит;
• холецистит;
• синусит;
• эндометрит;
• артрит септического типа.

Рассматриваемый аналог Офлоксацина назначается только в индивидуальной дозировке – врач учитывает при этом не только конкретное заболевание, но и общее состояние больного, степень тяжести патологии, имеющиеся в анамнезе хронические болезни, возраст и вес пациента

Очень осторожно назначается представленный препарат пациентам с нарушениями работы центральной нервной системы (эпилепсия, атеросклероз) в анамнезе

Цифран может принимать вне зависимости от приема пищи, но врачи рекомендуют больным принимать этот препарат на пустой желудок, то есть до еды – так повышается его биодоступность.

Как правило, Цифран не применяется в педиатрической практике, но если врач считает это необходимым, то суточная дозировка препарата для ребенка должна составлять максимум 10 мг средства на 1 кг веса пациента.

Цифран, в отличие от Офлоксацина, выпускается не только в таблетированной форме, но и в виде раствора для инъекций.

Ципролет

Данное лекарственное средство эффективно действует не только на грамотрицательные бактерии, но и на грамположительные. Причем, основное действующее вещество Ципролета губит болезнетворные микроорганизмы и в состоянии покоя, и в состоянии активного размножения.

Ципролет применяется при самых различных инфекционных/воспалительных патологиях ЛОР-органов, мочеполовой системы, органов брюшной полости, суставов и костей, органов желудочно-кишечного тракта, кожных покровов и мягких тканей. Рассматриваемый аналог  Офлоксацина выпускается и в виде глазных капель, применяется для профилактики развития гнойных процессов в послеоперационный период при хирургических вмешательствах на глазах, в качестве лечения патологий, возникших после травмы, а также для проведения терапии любых воспалительных заболеваний.

Даже длительный прием Ципролета обычно хорошо переносится больными, но могут возникнуть и различные побочные явления – тошнота и рвота, бессонница, боли в животе, нарушение аппетита, проблемы со зрением и слухом, аллергические реакции. При появлении любых изменений в состоянии здоровья нужно обратиться за квалифицированной медицинской помощью. Да, побочные явления не приводят к необратимым последствиям, но вовремя прекратить прием антибактериального препарата широкого спектра действия все-таки понадобится.

Ципролет не назначается беременным женщинам и детям в возрасте до 15 лет.

Левофлоксацин

Действие этого аналога практически не отличается от действия Офлоксацина – эффективно воздействует на различные болезнетворные микроорганизмы, может применяться при большинстве инфекционных патологических процессов, независимо от их локализации.

Выпускается Левофлоксацин в виде таблеток и растворов для внутривенного введения. Обязательно при назначении рассматриваемого аналога Офлоксацина нужно обеспечить контроль за состоянием здоровья. Дело в том, что при приеме глюкокортикостероидных средств может возникнуть разрыв сухожилия, если пациент употребляет антикоагулянты, то вполне возможны изменения формулы крови. На фоне применения Левофлоксацина может нарушиться система свертываемости крови, поэтому больному периодически требуется делать контрольное лабораторное исследование крови.

Рассматриваемый аналог Офлоксацина, при неправильном выборе дозировок, может спровоцировать появление симптомов передозировки:

• сильное головокружение;
• тошнота и рвота (многократная);
• судорожный синдром неинтенсивного характера;
• формирование эрозий на слизистых.

Специфического антидота при лечении передозировки Левофлоксацином нет, поэтому врачи проводят симптоматическую терапию. Как правило, даже тяжелое состояние при передозировке не приводит к необратимым последствиям.

Офлоксацин – антибактериальный препарат, который часто является приоритетным в выборе лечения. Он действительно эффективен против большинства болезнетворных микроорганизмов, относится к группе антибиотиков последнего поколения.

Цыганкова Яна Александровна, медицинский обозреватель, терапевт высшей квалификационной категории

 10,447 total views,  3 views today

Дозировка и способ применения

Препарат Офлоксацин показан к использованию у лиц старше 18 лет. В детском возрасте возможен прием средства только по жизненным показателям при невозможности замены его аналогом, но дозировка не должна превышать 7,5–15 мг на 1 кг веса в течение 24 часов.

Таблетки принимают до еды, либо во время еды

Таблетки Офлоксацин принимают, не разжевывая, во время употребления пищи или до еды. Запивают лекарство большим количеством воды. Дозировка для взрослого человека составляет от 200 до 600 мг в сутки при двукратном приеме в течение дня. При тяжелом протекании болезни возможно увеличение нормы до 800 мг в 24 часа. В случае с гонореей препарат принимают единожды в первой половине дня – 400 мг.

Больным с дисфункцией почек разрешают принять разовую дозу препарата раз в сутки или разделить ее на два приема. При прохождении диализа применяют по половине таблетки (100 мг) каждые 24 часа. Пациентам с печеночной недостаточностью нельзя превышать 400 мг Офлоксацина в сутки.

Длительность курса лечения зависит от тяжести состояния пациента. Обычно таблетки Офлоксацин принимают до полного исчезновения тревожных симптомов. Врачи рекомендуют принимать препарат не меньше 8 суток при наличии сальмонеллеза. Более простые инфекции не требуют длительного лечения – 3–5 дней будет достаточно.

Мазь Офлоксацин закладывают за нижнее веко по одному сантиметру три раза в день. Если глаза поражены хламидийной инфекцией, увеличивают частоту обработки тканей до 5 раз.

Внутривенное применение

Виды инфекций мочевыводящих путей

Внутривенно вводят раствор в объеме 200 мг в течение 30–60 минут один раз. Если в состоянии больного намечаются положительные изменения, его переводят на прием таблеток Офлоксацин. При лечении инфекций мочевыводящих путей рекомендованная дозировка средства – 100–200 мг дважды в день.

Более тяжелые воспалительные процессы дыхательных путей, костей, мягких тканей, органов брюшной полости и малого таза требуют увеличения объема препарата до 200 мг при двукратном внутривенном введении в сутки.

Случаи передозировки

Превышение объема лекарственного  средства, рекомендуемого к приему, способно привести к передозировке. При возникновении данной ситуации пациент жалуется на сильные головные боли, дезориентацию в пространстве, снижение слуха, затруднения дыхания. Последствиями приема большой дозы медикамента могут стать повышение температуры тела, тошнота и рвота, печеночная недостаточность, изменения состава крови (развитие анемии, тромбоцито- и лейкопении).

Поскольку антидота для вывода из данного состояния не существует, пациенту  показано проведение симптоматической терапии, в том числе промывание желудка и обильное питье.

Обоснованность назначения препарата при цистите

Довольно редкое явление, когда терапия инфекционно-воспалительного поражения слизистой выстилки моче-пузырного резервуара ограничивается назначением препаратов на натуральной основе, обладающих свойством противовоспалительной активности.

Лишь своевременное назначение антибиотикотерапии обеспечивает быстрое купирование неприятной симптоматики и минимизирует проявление рецидивов и хронизацию инфекционно-воспалительных процессов.

Среди разнообразия различных лекарственных средств, подавляющих патогенную флору, Офлоксацин включают в лечебную терапию часто, потому как он имеет ряд преимущественных отличий от аналогичных препаратов. Его особенность обусловлена:

1. Высокой бактерицидной активностью и широким спектром воздействия, включая инфекционные патологии, спровоцированные штаммами, устойчивых к препаратам цефалоспоринов, аминогликозидов или ЛС пенициллинового ряда.
2. Благоприятной фармакокинетикой – быстрое всасывание в ЖКТ, высокой биодоступностью, быстрым достижением высокой концентрации в крови и тканях (спустя 0,5 часа после приема его концентрация превышает бактерицидную почти в 5 раз), длительным периодом полувыведения (до 8 часов, что вдвое превышает выведение иных антибиотиков и позволяет назначать препарат дважды в сутки, либо однократно).
3. Меньшей частотой развития кишечных расстройств и дисбиозов по сравнению с иными антибиотиками.
4. Наличием постантибиотических эффектов.
5. Низкой вероятностью развития устойчивости патогенной микрофлоры.
6. Благоприятным профилем безопасности.

Именно данная отличительная характеристика препарата дала основание применять Офлоксацин от цистита при различных его клинических проявлениях. Хорошая эффективность препарата отмечается и при распространении инфекционно-воспалительных реакций в органы половой и мочевыделительной системы.

При терапии цистита, возможно применение двух фармакологических форм препарата – таблетированной, и при тяжелых случаях, в виде растворимых форм. Хотя основное действующее вещество в препаратах одинаково, вспомогательные компоненты разные. Именно этот факт определяет назначение ЛС в соответствии тяжести клинических симптомов.

Как принимается при цистите Офлоксацин, его дозировка и курс лечения определяется по характеру клинических проявлений, сопутствующих фоновых патологий, наличию провоцирующих факторов и возраста пациентки.

При терапии неосложненной острой клиники болезни назначаются короткие курсы АБТ (антибиотикотерапии) – 3 или 5-дневные. Но при хронической рецидивирующей клинике заболевания, полная патогенная эрадикация (уничтожение) требует продолжительной АБТ – не менее одной, полутора недель.

При инфекционно-воспалительном поражении тканей моче-пузырного резервуара таблетки от цистита Офлоксацин назначаются в дозировке, не превышающей 200 мг в течение дня, либо разделяют на два раза по 100 мг на прием. При клинике хронического латентного течения, что случается обычно у девушек молодого возраста по причине присутствия фоновых патологий, вызванных, как правило, половыми инфекциями, назначение Офлоксацина считается препаратом выбора среди иных фторхинолоновых ЛС.

На время лечения пациентам противопоказан солнечный загар или искусственное облучение, употребление алкогольных и газированных напитков, в том числе и минеральных вод. Пациентам в возрасте для поддержания сердечно-сосудистой системы и нормализации состава крови, одновременно с лекарственной терапией рекомендуется прием липофильных и гидрофобных витаминов (К).

Самостоятельный прием препарата и необоснованная коррекция схемы терапии чревато непредвиденными последствиями, поэтому, чтобы исключить определенные риски, необходимо четко соблюдать разработанную врачом схему лечения и соблюдать временной режим приемов.

Фармакологические свойства препарата Офлоксацин

Офлоксацин — противомикробное средство группы фторхинолонов. Бактерицидное действие офлоксацина, как и других фторированных хинолонов, обусловлено его способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу.
Антибактериальный спектр офлоксацина охватывает микроорганизмы, резистентные к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, а также микроорганизмы с множественной резистентностью.
Спектр действия офлоксацина включает такие виды микроорганизмов:
Аэробные грамотрицательные бактерии — E. coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Рroteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori.
Аэробные грамположительные бактерии — стафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и штаммы, резистентные к метициллину, стрептококки (особенно Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.
Офлоксацин более активен, чем ципрофлоксацин, в отношении Chlamydia trachomatis. Он также активен в отношении Mycobacterium leprae и Mycobacterium tuberculosis и некоторых других видов Mycobacterium. Есть сообщения о синергическом действии в отношении M. leprae офлоксацина и рифабутина.Treponema pallidum, вирусы, грибы и простейшие нечувствительны к офлоксацину.
Быстро и практически полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Абсолютная биодоступность офлоксацина составляет 96% после приема внутрь. Концентрация в плазме крови достигает уровня 3–4 мкг/мл через 1–2 ч после приема в дозе 400 мг. Прием пищи не понижает всасывание офлоксацина, но может несколько замедлять скорость абсорбции. Период полувыведения составляет 5–8 ч. Поскольку офлоксацин в основном экскретируется почками, его фармакокинетика существенно изменяется у больных с нарушением функции почек. Гемодиализ незначительно снижает концентрацию офлоксацина в сыворотке крови. Офлоксацин широко распределяется в тканях и биологических жидкостях организма, включая СМЖ; объем распределения — от 1 до 2,5 л/кг. Около 25% офлоксацина связывается с белками плазмы крови. Офлоксацин проникает через плаценту и в грудное молоко. Достигает высоких концентраций в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, включая асцитическую жидкость, желчь, слюну, бронхиальный секрет, желчный пузырь, легкие, предстательную железу, костную ткань.
В основном выводится с мочой в неизмененном виде, причем 75–80% — в течение 24–48 ч. Менее 5% дозы выводится с мочой в виде метаболита. От 4 до 8% принятой дозы выводится с калом.
Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови (после в/в введения в дозе 200 мг в течение 30 мин) достигается практически сразу.

Фармакологическое действие

Офлоксацин — бактерицидное, антибактериальное.

Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Обладает широким спектром действия, оказывает бактерицидный эффект.

Фармакодинамика

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета- лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобатерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp., (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae), Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae,Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. (включая Chlamydia trachomatis), Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность — свыше 96%, связывание с белками плазмы — 25%. Tmax составляет 1 –2 ч, Cmax после приема в дозе 100, 300, 600 мг составляет 1, 3,4 и 6,9 мг/л. После однократного приема в дозе 200 или 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно.

Кажущийся объем распределения — 100 л. Проникает в ткани, органы и среды организма: в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожу, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательную систему, мочу, слюну, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14 –60%).

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. T1/2 не зависит от дозы и составляет 4,5 –7 ч. Выводится почками 75 –90% (в неизмененном виде), около 4% — с желчью. Внепочечный клиренс — менее 20%.

После однократного приема в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20 –24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует.

Противопоказания к использованию препарата

Таблетки и другие формы антибактериального средства Офлоксацин запрещено принимать при наличии следующих проблем со здоровьем:

• аллергических реакций на отдельные компоненты препарата;
• эпилептических припадков с выраженным нарушением сознания, даже если они происходили в прошлом;
• склонности к появлению судорог, развившейся после травмы головы, инфекционных заболеваний ЦНС, инсульта.

Препарат Офлоксацин допускают к приему под постоянным наблюдением врача при нарушенном функционировании сосудов головного мозга, атеросклерозе, поражениях ЦНС органического характера, хронических заболеваниях печени. По причине серьезных противопоказаний необходима консультация у специалиста, сбор полного анамнеза перед применением такого антибактериального средства.

Не разрешено использовать таблетки, мазь и раствор во время беременности и всего периода кормления грудью, потому что лекарство беспрепятственно проникает в плаценту и молоко, угрожая развитием патологий костной системы ребенка. Мазь можно применять для лечения заболеваний глаз у детей с 1 года.

https://youtube.com/watch?v=_r_6LHl8zsk

Побочные действия и противопоказания

В процессе терапии, что обозначено в инструкции по применению препарата, Офлоксацин может вызывать побочные действия:

• в желудочно-кишечном тракте – болезненные ощущения в области желудка и кишечника, отсутствие аппетита, позывы к тошноте и рвоте, расстройство пищеварения; постоянная диарея в первые 2 недели лечения указывает на псевдомембранозный колит, тогда следует немедленно прекратить приём этого средства и провести необходимое лечение, при этом не нужно использовать медикаменты, которые подавляют сокращение кишечных стенок;
• на функции печени и желчных протоков – очень редко отмечается воспаление печени и повышенный уровень печёночных ферментов и билирубина в сыворотке крови (холестатическая желтуха);
• на почки и мочевыводящие пути – очень редко возникает острое воспаление почек (интерстициальный нефрит) вплоть до нарушения экскреторной функции; проблемы с мочеиспусканием (задержка или учащение);
• в сердечно-сосудистой системе – тахикардия (учащённое сердцебиение), васкулит (воспаление сосудистых стенок), снижение тонуса кровеносных сосудов;
• в центральной нервной системе – боль и тяжесть в голове, внезапные судороги, ощущение онемевших конечностей, нарушенная координация; редко – диплопия (двоение в глазах), повышенное внутричерепное давление, нарушенное обоняние и цветовосприятие, потеря равновесия; тревожное, угнетённое состояние, что может проявиться сразу после первой дозы препарата, тогда необходимо приостановить лечение и уведомить наблюдающего врача;
• в иммунной системе очень редко – гиперчувствительные реакции (анафилактические, анафилактоидные, ангионевротические отёки) с признаками удушья;
• в кроветворной системе – очень редко отмечается уменьшение количества форменных элементов крови, в короткий срок после отмены препарата нормальные показатели восстанавливаются;
• в опорно-двигательной системе – мышечные и суставные боли, реактивное воспаление связок (тендивит), суставных сумок (синовит); очень редко – патологические разрывы сухожилий;
• аллергические реакции на коже в виде зуда и высыпаний, редко – точечные кровоизлияния, многоформная экссудативная эритема, повышенная чувствительность кожи к УФ-лучам.

Иногда пациенты жалуются на тахикардию (ускоренное сердцебиение), мышечно-суставные боли, общую слабость. Применение препарата у женщин может спровоцировать вагинальный кандидоз, в связи с чем рекомендуется постоянное наблюдение у гинеколога.

У больных сахарным диабетом может усиливать гипогликемическое действия инсулина и пероральных средств для снижения уровня глюкозы. В случае назначения препарата больным с патологиями печени или почек следует тщательно контролировать концентрацию офлоксацина в плазме крови. При тяжёлой печёночной или почечной недостаточности значительно возрастает вероятность токсического отравления. В таких случаях следует скорректировать дозу или отменить данное лекарство.

Офлоксацин нельзя применять при повышенной восприимчивости к офлоксацину и всем производным фторхинолона.  Этот препарат не подлежит использованию при эпилепсии, психических заболеваниях, при нарушении мозгового кровообращения, после получения черепно-мозговой травмы. Его не назначают при воспалении лимфатических узлов и миндалин, при пневмококковой пневмонии, для этого подбирают препарат из другой группы антибиотиков.

На весь период применения антибиотического препарата необходимо исключить употребление алкогольных напитков и наркотических веществ.