Норфлоксацин

Лекарственное взаимодействие

Антибактериальное средство Норфлоксацин назначают в схеме комплексного лечения. Инструкция по применению содержит информацию о лекарственном взаимодействии с представителями других фармакологических групп:

Норфлоксацин понижает клиренс Теофиллина, замедляет действие нитрофуранов, повышает концентрацию непрямых антикоагулянтов в сыворотке крови.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами резко снижается показатель кровяного давления.
В комплексе с барбитуратами необходимо контролировать пульс, кровяное давление, сердечную деятельность.
Указанное антибактериальное средство не назначают одновременно с энтеросорбентами, препаратами магния, антацидными средствами, поскольку антибактериальный эффект ослабевает.
Запрещено сочетание с препаратами, содержащими железо, кальций, висмут и цинк, поскольку желаемый терапевтический эффект выражен слабо.
Лекарственный препарат усиливает лечебное действие гипогликемических средств, что важно знать пациентам с сахарным диабетом.
Антибактериальный препарат замедляет период выведения кофеина из организма.
При одновременном применении с циклоспоринами повышается уровень креатинина в сыворотке крови.
В комплексе с анестетиками требуется контролировать уровень артериального давления.

Препараты второй линии для лечения острого неосложненного цистита

Вторая линия препаратов, разрешенных для лечения острого цистита довольно широка.

Таблица 1. Препараты второй линии лечения инфекций нижних мочевыводящих путей

β-лактамные препараты подходят для терапии острого цистита, когда нельзя использовать остальные рекомендованные. Обычно имеют более низкую эффективность и больше побочных эффектов по сравнению с другими противомикробными средствами для лечения ИМП. Применяются и в обычных случаях и при беременности по показаниям. Не представляют явного риска для плода на основании исследований на животных и людях (категория в отношении беременности B).

Фторхинолоны и Триметоприм-сульфаметоксазол применяются только у обычных пациентов, беременным и кормящим противопоказаны. Оказывают неблагоприятное воздействие на плод на основании исследований на животных (категория в отношении беременности С), поэтому их можно назначать только, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Препарат Норфлоксацин

Норфлоксацин

– антибактериальный лекарственный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, уроантисептик. Обладает бактерицидным действием, дестабилизируя цепь ДНК в бактериальной клетке. Применяется в качестве

антибиотика

20-40% препарата хорошо всасывается из ЖКТ, при этом пища процесс всасывания замедляет. Через час после приема таблетки достигается лечебная концентрация препарата в крови. Метаболизируется незначительно в печени, выводится с желчью и мочой. Действует препарат около 12 часов.

Норфлоксацин хорошо растворим в жирах, поэтому легко проникает в органы и ткани: почки, матку, яичники, семенные канальцы, органы брюшной полости, желчь, материнское молоко.

Показания

Применение Норфлоксацина показано при лечении инфекционных заболеваний, вызванных возбудителями, которые проявляют чувствительность к лекарственному препарату. К таким заболеваниям относятся: инфекции ЖКТ (шигеллез, сальмонеллез); острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, уретрит); неосложненная гонорея; инфекции половых органов (эндометрит, простатит, цервицит). Отзывы о Норфлоксацине указывают, что лекарственное средство также эффективно в качестве профилактики инфекционных заболеваний у пациентов с гранулоцитопенией. Формы препарата для местного применения используются при лечении: отита, в том числе наружного, острого и хронического среднего отита; инфекционных заболеваний глаз (кератит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит и корнеальная язва); дакриоцистита; острого воспаления мейбомиевых желез. Кроме того, как свидетельствуют отзывы о Норфлоксацине, лекарственный препарат является эффективным профилактическим средством, снижающим риск инфекционных осложнений до и после хирургического вмешательства, удаления инородных тел из роговицы или конъюнктивы, а также после химического повреждения глаз. С той же целью Норфлоксацин применяется при хирургических вмешательствах на органах слуха.

Особые указания

Лекарственный препарат Норфлоксацин при пиелонефрите или другом заболевании мочеполовой системы назначают курсом 7–10 дней. Если пациент принимает противосудорожные препараты, об этом требуется заранее сообщить лечащему врачу. В противном случае не исключено развитие судорожного припадка. Другие указания для пациентов подробно описаны в инструкции по применению:

1. При лечении антибактериальным средством требуется отказаться от управления силовыми механизмами, не заниматься интеллектуальной деятельностью. Объясняется это повышенной сонливостью пациента и головокружением.
2. В ходе медикаментозной терапии требуется избегать воздействия прямых солнечных лучей, пить больше жидкости, контролировать функции почек и показатели свертываемости крови (особенно при проведении хирургического вмешательства).
3. При лечении пациентов с хронической почечной недостаточностью, после трансплантации почки, легкого или сердца, в возрасте старше 60 лет увеличивается риск разрыва сухожилий и развития тендинита.
4. Превышать рекомендованные в инструкции дозировки запрещено, поскольку действующие вещества постепенно накапливаются в почках, наблюдаются сложности с их выведением.
5. Лекарство иногда вызывает периферическую нейропатию, поэтому при первом ощущении онемения конечностей требуется срочно прекратить прием лекарства и обратиться к лечащему врачу.
6. Медицинский препарат не рекомендован в составе комплексной терапии сифилиса, при подозрении на псевдомембранозный колит.
7. Если указанный медицинский препарат вызывает спутанность сознания, галлюцинации, тремор конечностей, внутреннее беспокойство, токсические психозы, требуется срочно обратиться к лечащему врачу за консультацией.

Фармакологические свойства препарата Норфлоксацин

Норфлоксацин (1-этил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислоты) — антибактериальное средство группы фторхинолонов. Действует бактерицидно, подавляя ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации ДНК. Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий — Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Vibrio spp. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus), резистентен к метициллину, Enterococcus faecalis. Норфлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих β-лактамазы. К норфлоксацину нечувствительны анаэробные бактерии, малочувствителен Enterococcus spp.
Прием пищи снижает скорость абсорбции, при приеме внутрь всасывается около 30–40% норфлоксацина. Связывание с белками плазмы крови составляет 14%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–3 ч после приема препарата в зависимости от назначенной дозы. Норфлоксацин накапливается в периферических тканях; хорошо проникает в ткани желчного пузыря, желчных протоков, печени, почек, предстательной железы, женских половых органов. Высокие концентрации препарата также выявляют в слизистой оболочке бронхов, бронхиальном секрете и в плевральной жидкости. Проникает через плаценту. Не проникает через ГЭБ. Период полувыведения составляет 3–6 ч. Норфлоксацин подвергается биотрансформации в печени с образованием метаболитов, которые в неконъюгированной форме выводятся с мочой; часть метаболитов обладает микробиологической активностью (менее выраженной, чем у норфлоксацина). Метаболиты не определяют в сыворотке крови и выявляют в желчи, кале и моче (примерно в одинаковой пропорции). Экскреция с мочой метаболитов норфлоксацина менее 10% принятой дозы. Около 30% выводится с мочой в неизмененном виде.

β-лактамные препараты при лечении цистита

β-лактамы. Представители:

• Цефтибутен (Цедекс);
• Цефиксим (Супракс);
• Цефподоксим-проксетил (Докцеф);
• Цефаклор;
• Цефуроксим (Зинацеф, Аксосеф);
• Амоксициллин-клавуланат (Аугментин, Амоксиклав).

Эффективность. Наиболее часто используемыми β-лактамами для лечения неосложненных ИМП остаются амоксициллин-клавуланат и цефалоспорины. 

Пероральные цефалоспорины II поколения (цефуроксим, цефаклор) обладают повышенной активностью в отношении кишечной палочки по сравнению с препаратами I поколения (цефалексин, цефадроксил), но меньшей активностью по сравнению с препаратами III поколения (цефдинир, цефдиторен, цефиксим, цефподоксим-проксетил, цефтибутен). 

В международном исследовании ARESC общая картина чувствительности E.coli и общее количество уропатогенов для цефуроксима очень похожа на картину для амоксициллина-клавуланата. 

Минусы приенения β-лактамных препаратов при цистите

Большинство исследований показывают, что b-лактамы уступают по эффективности лечения фторхинолонам и ко-тримоксазолу. Например, цефподоксим уступает ципрофлоксацину. Кроме того, недавно метаанализ показал самую низкую эффективность амоксициллина-клавуланата (Аугментин) по сравнению с другими антибиотиками при лечении острого цистита. Одно из возможных объяснений -— использование b-лактамов связано с более низкой частотой эрадикации вагинальных урологических патогенов.

Цефалоспорины широкого спектра связаны с неблагоприятными свойствами, наиболее опасное — резистентность к ESBL среди грамотрицательных бактерий. Антимикробная невосприимчивость к ним распространена во всем мире. Поэтому эксперты советуют избегать b-лактамов для эмпирической терапии неосложненного цистита, за исключением случаев, когда ни один из рекомендованных препаратов первой линии не подходит. 

Если выбрано использование одного β-лактама, продолжительность лечения должна составлять 7 дней, поскольку более короткий курс для них не применим.

Фторхинолоны при лечении острого цистита

Представители: ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин.

Показатели эффективности. Исследования продемонстрировали эффективность фторхинолонов при лечении ИМП. Общие показатели клинической и бактериальной эффективности в исследованиях были в большинстве случаев высоки, хотя иногда составляли <90%. 

Недавний метаанализ показал, что фторхинолоны (ципрофлоксацин и гатифлоксацин) — наиболее эффективное средство лечения неосложненной ИМП по сравнению с другими противомикробными препаратами. Согласно Кокрейновскому анализу, все подходящие фторхинолоны (в сопоставимых дозах) показали одинаковую эффективность, но переносимость различалась. 

Таким образом, фторхинолоны эффективны для лечения острого цистита, но имеют минусы — полезность этого класса противомикробных препаратов ограничивает повышенная сопротивляемость некоторых уропатогенов к фторхинолонам. 

Курс. Вариантом лечения острого неосложненного цистита может быть однодозовая терапия фторхинолонами, но 3-дневные схемы лечения имеют более высокие показатели эффективности. 

С другой стороны, форма ципрофлоксацина с пролонгированным высвобождением (500 мг перорально один раз в день) сравнима с обычной дозой ципрофлоксацина (250 мг перорально два раза в день), когда оба препарата принимались в течение трех дней. 

Большинство специалистов предпочитают трехдневный курс лечения.

Резистентность. Основная проблема в отношении применения фторхинолонов при остром цистите — появление резистентности и среди уропатогенов, и у других микроорганизмов, вызывающих более серьезные и трудно поддающиеся лечению инфекции других локализаций. К ним относятся и бактерии, невосприимчивые к метициллину S. aureus. (МРЗС золотистый стафилококк). 

Однако не все эксперты согласны с этим утверждением. Короткий курс фторхинолонов при цистите, вероятно, оказывает незначительное влияние на распространение резистентности по сравнению с широко распространенным применением фторхинолонов без показаний. В любом случае фторхинолоны не имеют дополнительной ценности по сравнению с другими группами антибиотиков (фосфомицин, нитрофурантоин, бета-лактамы и тримтоприм-сульфамтоксазол) для лечения острой неосложненной ИМП.

Побочные эффекты

Фторхинолоны (ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин и офлоксацин) обладают высокой эффективностью в 3-дневных схемах, но их следует рассматривать как альтернативу при остром неосложненном цистите, поскольку побочные эффекты, связанные с фторхинолоновыми препаратами, обычно перевешивают пользу для пациентов с неугрожающими инфекциями. Рекомендации по безопасности FDA настоятельно предупреждают, чтобы этот класс был зарезервирован для более серьезных инфекций и использовался только в том случае, если другие антибиотики не подходят. 

Состав и фармакологическое действие

Одна таблетка содержит 400 или 200 мг активного компонента – норфлоксацина; вспомогательные компоненты – магния стеарат, углевод группы дисахаридов, ангидрид кремния, натриевая соль бензойной кислоты, желатин, фосфат кальция, тальк, вода, крахмал, повидон, полиэтиленгликоль, краситель.

Норфлоксацин отказывает угнетающее действие на цепь ДНК в клетках бактерий. До 40 % лечащего вещества всасывается из желудка, употребление пищи замедляет этот процесс.

Спустя 1 час после приема достигается наибольшая концентрация в плазме крови. Лекарство метаболизируется в печени в небольших количествах, основная часть удаляется с мочой и желчью.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном приеме с другими лекарствами наблюдаются такие реакции:

• Нитрофуран – Норфлоксацин понижает эффективность вещества;
• антациды – могут уменьшать всасывание Норфлоксацина;
• Варфарин – усиливается антикоагулянтное воздействие;
• Глибенкламид – провоцируется гипогликемия;
• противовоспалительные нестероидные средства – возможно развитие судорожного состояния, усиление возбуждения центральной нервной системы;
• Теофиллин – увеличивается вероятность развития побочных действий.

При одновременном применении Норфлоксацина со средствами циклоспориновой группы повышается уровень последних в кровяной плазме.

Дозировка и курс лечения

Лекарство рекомендуется принимать за 1 час до еды, либо спустя 2 часа после еды, запивая водой. При определенных заболеваниях Норфлоксацин прописывается в различных дозировках:

• острые инфекции мочеполовой системы — 400 мг каждые 12 часов 8-10 суток;
• кишечные инфекции, вызванные бактериями — 400 мг два раза в день 5 суток;
• цистит в острой форме — 3 суток по 400 мг каждые 12 часов;
• хронические или систематические острые инфекции мочевого тракта — 400 мг два раза в день 28 суток;
• не осложненные гонококковые инфекции в острой форме — 800 мг один раз.

Больным с нарушением функции почек или печени недостаточностью прописывается не более 400 мг один раз в сутки. Лицам на гемодиализе дозировку уменьшают вдвое.

При беременности и кормлении грудью

Препарат запрещено принимать в период беременности. В результате проведенных экспериментов было установлено, что лекарство приводит к сбоям в развитии суставов плода.

Для детей

Лекарство противопоказано к применению детям младше 15 лет. Подросткам старше этого возраста Норфлоксацин прописывается, так же, как и взрослым.

Лекарственное взаимодействие

Норфлоксацин:

Повышает концентрацию в крови Теофиллина.При одновременном назначении с циклоспоринами увеличивает концентрацию креатинина в сыворотке крови.Усиливает антикоагулянтное (противосвертывающее) действие Варфарина.Может вызвать тяжелую гипотонию при одновременном назначении с гипотензивными препаратами.Уменьшает действие препаратов группы нитрофуранов.Замедляет период выведения из организма кофеина. Антацидные средства (Алмагель, Гастал), а также препараты, которые содержат соли кальция, цинка, железа, снижают всасывание Норфлоксацина. Поэтому интервал между приемом Норфлоксацина и антацидов должен быть не менее 2 часов.

При одновременном назначении Норфлоксацина со снотворными группы барбитуратов, а также с анестетиками необходимо контролировать артериальное давление, частоту пульса, показатели электрокардиограммы.

При совместном использовании препарата с Теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами возрастает риск появления судорог и эпилептиформных припадков.

Инструкция по применению Норфлоксацина

Способ применения и дозировки лекарства зависят от лекарственной формы Норфлоксацина.

Таблетки

Таблетки предназначены для внутреннего употребления.

Пить лекарство рекомендуется на голодный желудок или во время приема еды, запивая большим количеством жидкости.

Можно принимать таблетки раз в день, в одно и то же время суток. Однако лучше всего пить препарат дважды – с утра и вечером.

Капли

Капли предназначены для закапывания глаз и ушей.

Дозировка зависит от тяжести заболевания:

1. При острых глазных инфекциях назначается по две капли в каждый глаз через каждые полчаса. Затем кратность закапывания сокращают.
2. Обычно при заболеваниях глаз необходимо закапывать глаза до шести раз в день, по 1-2 капли.
3. Для лечения заболеваний ушей закапывать слуховые проходы нужно по 5 капелек трижды в день.

При исчезновении симптомов заболеваний рекомендуется использовать препарат еще 2 дня.

Особенности использования детям

В детском возрасте таблетки принимать запрещается.

Капли Норфлоксацин не назначаются детям, не достигшим 15-летнего возраста.

Применение беременным женщинам и при кормлении грудью

Период вынашивания ребенка является противопоказанием для применения Норфлоксацина.

При необходимости лечения средством следует прекратить грудное вскармливание. Использование капель в этот период может назначить врач, если польза для женщины выше риска для плода.

Использование при почечной или печеночной недостаточности

При печеночной и почечной недостаточности используют препарат с осторожностью. Специалист может корректировать дозировку

Лечение таблетками должно проходить под врачебным контролем.

Цена препарата в России и Украине

Стоимость Норфлоксацина в России:

62-75 руб. за 10 таблеток;116-136 руб. за 20 таблеток;115-130 руб. за 1 флакон капель. Цена дженериков колеблется:

От 113 до 144 руб. за 10 таблеток Нолицина;от 100 до 127 руб. за 10 таблеток Норбактина;от 114 до 125 руб. за 10 таблеток Нормакса;от 102 до 142 руб. за 1 флакон Нормакса в виде капель. Самый дешевый дженерик – Локсон (52 рубля за 10 таблеток), самый дорогой – Нолицин (144 рубля за 10 таблеток).

Стоимость Норфлоксацина в Украине В Украине цена 10 таблеток Норфлоксацина колеблется от 19 до 27 гривен, цена 1 флакона капель – около 9 гривен.

Цена дженериков: 25 гривен за 10 таблеток Норбактина, 35-40 гривен за 10 таблеток Нормакса. Максимальная цена – 115 гривен за 10 таблеток Нолицина.

Стоимость капель-дженериков – около 35-40 гривен за 1 флакон.

Препарат отпускается по рецепту врача.

ВНИМАНИЕ! Информация, размещенная на нашем сайте, является справочной или популярной и предоставляется широкому кругу читателей для обсуждения. Назначение лекарственных средств должно проводиться только квалифицированным специалистом, на основании истории болезни и результатов диагностики

Tweet

Аналоги Норфлоксацина

Если в самом начале курса возникают побочные явления, требуется заменить лекарство. Надежные аналоги Норфлоксацина и их краткая характеристика:

1. Нолицин. Структурный аналог для применения внутрь, который чаще назначают при инфекциях мочеполовой системы. По инструкции требуется выпивать по 1 табл. трижды за сутки на протяжении 10–14 дней.
2. Локсон. Это индийский антибактериальный препарат в форме таблеток, хорошо известный отечественной фармакологии. Согласно инструкции, пациенту назначают по 1 шт. за сутки. Курс лечения – до 10 дней, зависит от заболевания.
3. Норбактин. Это сильнодействующее антисинегнойное средство в форме таблеток для перорального применения. Лекарство эффективно по отношению к бактериям грамположительного и грамотрицательного ряда. Назначают курс 7–14 дней, дозировки зависят от характера заболевания, описаны в инструкции.
4. Нормакс. Таблетки с антибактериальным эффектом рекомендуют пациентам от 14 лет и старше. По инструкции, суточная доза – 1 табл. дважды за сутки. При отсутствии положительной динамики на протяжении 3 дней лекарство требуется заменить сильным аналогом.
5. Норилет. Лекарство из группы фторхинолов для системного действия в организме. Суточные дозы и курс лечения описаны в инструкции, зависят от возраста пациента и характера заболевания.
6. Софазин. Эффективный медикамент таблетированной формы выпуска для лечения инфекций мочевыводящих и дыхательных путей, мягких тканей, ЛОР-органов. Курс медикаментозной терапии варьируется от 7 до 14 дней, положительные перемены наблюдаются спустя 2–3 суток регулярного применения таблеток.
7. Спектрама. Это антибактериальный препарат обширного спектра действия. Согласно инструкции, лечение требуется проводить на пустой желудок, принимать по 1 табл. 2–3 раза за сутки. Продолжительность медикаментозной терапии определяют индивидуально.
8. Негафлокс. Это таблетки и капли с выраженным антибактериальным эффектом. Вторую форму выпуска часто используют в отоларингологии и офтальмологии для подавления инфекционно-воспалительных процессов.

Оценка результатов клинических исследований эффективности норфлоксацина

Оценка результатов клинических исследований эффективности норфлоксацина при лечении острого цистита позволяет определить его эффективность и безопасность для пациентов. Норфлоксацин является противомикробным препаратом, принадлежащим к классу фторхинолонов, который широко используется для лечения инфекций мочевыводящих путей.

Результаты клинических исследований показывают, что норфлоксацин обладает высокой активностью против многих патогенных микроорганизмов, вызывающих острый цистит. Он эффективно уничтожает бактерии, такие как Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis и другие, которые являются наиболее распространенными причинами возникновения данного заболевания.

В результате клинических исследований было установлено, что норфлоксацин обладает способностью быстро и эффективно устранять симптомы острого цистита и вызывать полное исчезновение инфекции мочевыводящих путей. Он успешно справляется с такими симптомами, как болезненное мочеиспускание, частое мочеиспускание, постоянное чувство неопорожненного мочевого пузыря.

Важно отметить, что клинические исследования также показали, что норфлоксацин обладает хорошей переносимостью и минимальным количеством побочных эффектов. Большинство пациентов не сообщали о неприятных ощущениях или нарушениях после приема препарата

Это подтверждает его безопасность и простоту в применении для больных острым циститом.