Ацикловир мазь: для чего применяется взрослым, инструкция по применению

Инструкция по применению и дозировка

Крем или мазь Ацикловир применяется таким образом:

1. Прежде всего следует вымыть руки (желательно пользоваться перчатками или напальчниками для минимизации риска дополнительного инфицирования).
2. Выдавить небольшое количество средства. На 25 квадратных сантиметров допустимо наносить около 1,25 см мази.
3. Аккуратными движениями распределить по всему пораженному участку кожи. Препарат в этой лекарственной форме нельзя наносить на слизистые оболочки глаз, рта, носа, влагалища. Это приведет к жжению, болезненным ощущениям и кожной сыпи.

Частота использования – 4–5 раз в 24 часа. Нужно следить за тем, чтобы больной пил достаточное количество жидкости. Желательно начинать применение сразу же после инфицирования, не теряя времени. В случае рецидивирующей инфекции лечиться нужно в самом начале обострения. Стандартная длительность курса составляет 6–9 дней. Дольше применять лекарство не стоит, так как организм к нему привыкнет, а вирусы потеряют чувствительность. Поэтому в приоритете – краткосрочные курсы лечения с перерывами.

Детям медикамент назначают только в исключительных случаях. В раннем и подростковом возрасте до 18 лет препарат стараются не применять.

Способ использования глазной мази довольно прост:

1. Тщательно вымыть руки. Лучше всего выполнять все манипуляции в медицинских перчатках, чтобы не допустить попадания инфекции на слизистые оболочки глаз.
2. Аккуратно оттянуть нижнее веко вниз.
3. Выдавить небольшое количество мази (длиной порции не более 2 мм). Передозировка в этом случае невозможна, так как большее количество средства просто не поместится в пространство за нижним веком.
4. Заложить в образовавшуюся полость между нижним веком и глазным яблоком (в медицине это пространство имеет свое название – конъюнктивальный мешок).

Длительность промежутка между применениями определяет врач, но обычно этот интервал составляет около 4–5 ч. В день мазь можно использовать не чаще 5 раз. Курс лечения острой формы заболевания варьируется от 7 до 10 суток. После заживления средство желательно применять еще в течение 72 часов для закрепления результата.

Если пациент носит линзы, то в период использования лекарства лучше без них обходиться.

Состав и лекарственные формы выпуска

Для борьбы с вирусной инфекцией предусмотрен выпуск ЛС в таблетках, мази и креме.

Таблетки Ацикловир могут содержать 200 мг или 400 мг одноименного активного компонента. Ввиду популярности лекарства его производит множество фармпредприятий, поэтому составы вспомогательных средств имеют отличия друг от друга. Чаще всего встречаются крахмал из картофеля, Е572, тальк.

Внешний вид пилюль может отличаться у каждого производителя: белыми или голубыми, плоскоцилиндрическими или двояковыпуклыми. Фасуются в блистеры по 10 штук. В упаковке из картона – 2 пластинки, аннотация.

Крем:

• В 1 г: 5 мг ацикловира
• Дополнительные компоненты: жирные спирты, вазелин и вазелиновое масло, ПЭГ, лаурилсульфат натрия, вода.

Препарат в виде белой или беловатой субстанции, легко наносится на места, пораженные герпетической инфекцией. Фасуется в тубы по 5 и 10 г. В пачке из картона – 1 тюбик вместе с инструкцией к препарату.

Мазь (в 1 г):

Содержание активного вещества – 5 мг. Состав дополнительных компонентов зависит от производителя.

Препарат имеет густую консистенцию, которая бывает белой или желтоватой. Мазь для наружного применения фасуется по 5 и 10 г в тубы. В упаковке из картона – 1 тюбик вместе с вложенным руководством по использованию.

Ацикловир при беременности

В первый триместр беременности пользоваться лекарствами на основе ацикловира запрещено. Второй триместр тоже иногда входит в перечень противопоказаний. О том, можно ли проводить противовирусную терапию в такой сложный период, нужно консультироваться с врачом. Беременным никогда не прописывают таблетки Ацикловира, а наружная форма иногда допускается на более поздних этапах.

Так как полноценных исследований о влиянии лекарства на период вынашивания по-прежнему нет, по возможности стоит отказаться от такой противовирусной терапии. Однако, если врач решил, что лучше всё-таки вылечить герпес, то будет назначена именно мазь Ацикловир при беременности.

Не стоит переживать о том, сколько стоит мазь Ацикловир. Цена препарата составляет 15-30 рублей, купить его можно практически в любой аптеке. Среди известных аналогов – средства вроде Фамвира, Вальтовира, Иммунофана, Виролекса, Виворакса и Герперакса.

Важно помнить, что нельзя принимать препараты на основе ацикловира во время первого триместра беременности

Показания к назначению

Традиционно препарат используется против герпеса, но сфера его использования гораздо шире. В инструкции по применению мази Ацикловир указано, что она может назначаться для лечения:

• Герпетических высыпаний на второй-третьей стадии их развития.
• Герпетического кератита.
• Опоясывающего лишая и ветрянки.

Применение мази ацикловир от герпесапозволяет предотвратить дальнейшее распространение пузырьков. Препарат эффективен не только при развитии герпетических высыпаний на кожных покровах, назначают его и для обработки слизистых оболочек наружных половых органов. Мазь может использоваться при лечении герпетического стоматита.

Лучше всего начинать наносить лекарство на самом раннем этапе обострения герпеса. Только в этом случае производитель гарантирует самый высокий терапевтический эффект. Препарат эффективен и при обострении герпесной инфекции, возникающей после химиотерапии, в послеоперационный период и у ВИЧ инфицированных.

Можно ли мазать ацикловиром веки и слизистые оболочки глаз? Для обработки век можно использовать обычную 5% мазь. Но если требуется лечение внутреннего века, то необходима специальная глазная мазь, содержащая всего 3% ацикловира.

Ацикловир акри мазь применяется в таких же случаях, как и обычный препарат. Оба лекарства наделены одинаковыми свойствами и механизмом воздействия на вирус.

Инструкция по применению Ацикловира от герпеса

Категорически недопустимо пить Ацикловир пациентам, не достигшим трёхлетнего возраста и при индивидуальной невосприимчивости организма к компонентам состава.

Под постоянным врачебным контролем должно производится применение препарата у пациентов:

• с дегидрацией;
• с почечной недостаточностью;
• с тяжёлыми патологиями печени.

Ацикловир стоит относительно недорого, в особенности по сравнению с импортными аналогами. Упаковку таблеток (20 штук по 200 мг) можно приобрести примерно за 30 рублей.

АЦИКЛОВИР против герпеса.

Лекарство Ацикловир можно встретить на полках аптек в нескольких разновидностях.

У всех разновидностей один и тот же активный компонент, но вспомогательные вещества — отличаются.

Вид	Действующее вещество	Его концентрация	Дополнительные компоненты
Мазь 3% глазная	Ацикловир	30 мг/г	Вазелин
Мазь 5% для внешнего нанесения	50 мг/г	Пропиленгликоль, макрогол 400, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидксибензоат, куриное масло
Таблетки	200 мг или 400 мг на 1 штуку	Аэросил, картофельный крахмал, кальций стеариновокислый, поливинилпирролидон
Крем 5% для наружного использования	50 мг/г	Метилпарабен, цетостеариловый спирт, парафин, лаурилсульфат натрия, пропиленгликоль, микрокристаллическая целлюлоза
Лиофилизат для внутривенного использования	250 мг, 500 мг и 1 тыс. мг на 1 флакон	Гидроксид натрия

Крем, мазь и таблетки находятся в свободной продаже, порошок для инфузионного раствора  можно купить с рецептом врача. Хранить лекарство следует 3 года при температуре не больше 25 градусов.

Способ применения Ацикловира напрямую зависит от типа герпесвируса, веса и возраста больного:

1. При простой форме герпеса. Инфузионный раствор вводить 3 раза в сутки через равные промежутки времени. Рекомендованная дозировка составляет не более 10 мг на 1 кг веса в возрасте старше 12 лет. Курс лечения – 1 неделя. Лекарство в таблетированной форме принимать по 1 штуке до 5 раз в день. Продолжительность терапии колеблется от 5 до 10 дней.
2. При половом герпесе. Вводить 5 дней по 5 мг, исходя из расчёта на 1 кг массы, через каждые 8 часов. Медикамент в таблетках пить 10 дней по 1 штуке 4 раза в сутки.
3. При энцефалите, спровоцированном герпесвирусом. В течение 10 суток внутривенно по 10 мг на 1 кг 3 раза в день.
4. При опоясывающем лишае. Инфузионно 7 дней по 10 мг на 1 кг массы тела через каждые 8 часов.
5. При ветряной оспе. Схема приёма – в таблетках по 800 мг 4 раза за день. Длительность курса – 5 дней. Рекомендовано для лечения и профилактики герпеса у взрослых и детей с иммунодефицитом.
6. При опоясывающем герпесе. Пить в той же дозировке, как и при ветряной оспе. Продолжительность терапии составляет от 1 недели до 10 суток.

При наружном распространении инфекции применяется Ацикловир в виде крема или мази. Правила применения – смазывать предварительно очищенные кожные покровы вокруг инфицированного участка через каждые 4 часа. Продолжительность беспрерывной терапии с использованием крема или мази – от 5 до 10 дней.

Глазная мазь закладывается тонкой полоской непосредственно в конъюнктивный мешок. Для максимального эффекта, после полного устранения инфекции необходимо продолжать её использование ещё 2–3 дня.

Если же герпес перешел на последнюю, самую тяжелую стадию, то одного этого препарата будет маловато. Потребуется комплексный подход для полноценного углубленного лечения с использованием более мощных лекарств.

Таблетки от герпеса Ацикловир останавливают появление и развитие сыпи на пораженных участках, а также:

1. Также препарат избавляет от рисков осложнений, устраняет боль, зуд в то время, когда болезнь обострилась.
2. Его действующее вещество ускоряет образование корочек на месте язв, способствует быстрому засушиванию ранок.
3. Лекарство очень быстро распространяется по клеткам тела, по его тканям и мышцам.
4. Его метаболизм происходит в клетках печени.
5. После приема через 3 часа он уже выводится из организма с мочой.

Препарат производится в следующих видах:

• таблетки по 200 и 400 мг;
• глазная мазь;
• мазь для внешнего применения;
• крем для внешнего применения;
• лиофилизат для изготовления инъекционных растворов.

Фармакодинамика «Ацикловира» основывается на его встраивание в структуру простого вируса герпеса. За счет этого образовывается дефектный участок, который тормозит размножение герпесвируса. Затем лекарство обрабатывается печенью с образованием кристаллов, потому, если существуют проблемы с почками, необходимо следить за показателями креатинина и мочевины.

Можно ли при беременности

Действие Ацикловира на течение беременности у человека недостаточно изучено. Отсутствие полноценных исследований связаны не с упущением фирмы-производителя, а с этической составляющей таких испытаний. Однако эксперименты на животных подтвердили отсутствие негативного влияния Ацикловира на плод.

Кроме того, постмаркетинговые испытания также не выявили отрицательного воздействия данного средства на течение беременности. Поэтому на вопрос, можно ли лечиться Ацикловиром при беременности, мы ответим так: препарат относится к категории В и может применяться под контролем врача.

Для чего применяется мазь?

Считается, что вирус герпеса есть у 90% людей, населяющих земной шар, однако, в большинстве случаев он находится в латентном состоянии и «дремлет». Стрессы, перенесенные простудные заболевания, депрессии, другие обстоятельства, снижающие иммунитет, «запускают» реакцию активизации герпеса в организме. Проявляться болезнь может по-разному. У одних больных поражаются кожные покровы и возникает простой герпес, у других – слизистые оболочки рта, гениталий. Ветряная оспа тоже является результатом действия вируса герпеса.

Кожные высыпания всегда мучительны, они затрудняют движения, причиняют боль. При появлении на лице возле рта, они мешают приему пищи, человеку больно даже разговаривать, к тому же нужно учитывать, что язвочки разных размеров возле губ – зрелище неэстетичное.

Применение Ацикловира способствует смягчению признаков заболевания, в ряде случаев первичного поражения мазь полностью устраняет мучающие больного симптомы. Однако средство не является антибиотиком, как ошибочно полагают больные. Инструкция Ацикловира гласит, что мазь эффективна против следующих недугов:

• ветрянки;
• опоясывающего лишая;
• любых инфекционных поражений кожных покровов, вызванных герпесом Herpes Simplex 1 и 2 типа;
• хронического и первичного герпеса на слизистых оболочках губ и половых органов;
• поражения цитомегаловирусом;
• кератита герпетического;
• при поражении кожных покровов пациентов после хирургического вмешательства.

Инструкция по применению

Как правильно принимать мазь Ацикловир? Чтобы избежать осложнений и сделать лечение максимально эффективным и быстрым, надо придерживаться следующей инструкции:

• наносить мазь в медицинских перчатках или специальных напальчниках во избежание попадания мази на здоровые участки тела;
• минимальный отрезок между повторными нанесениями должен составлять не менее 4 часов. Максимальное их количество должно быть не больше 5-6 раз в сутки. Для пожилых людей и больных на почечную недостаточность этот показатель составляет не больше 2-3 раз на 24 часа;
• лечение продолжается до момента засыхания герпесной сыпи, которое обычно происходит на отрезке от 5 до 10 дней после начала процедур. Если препарат за это время не дал положительных результатов надо обратиться к врачу;
• чтобы избежать смывания мази не стоит принимать душ в течении 1,5-2 часов после ее нанесения;
• мазать надо только пораженные участки, а количество препарата должно перекрывать всю болезненную зону тонким, но плотным слоем.

► Ацикловир не предотвращает от заражения людей, которые с вами контактируют. Находясь в их обществе, помните об этом!

В случае с ветряной оспой в детском возрасте не стоит применять препарат, так как болезнь у детей протекает легче, чем у взрослых.

Отдельно стоит рассказать о применении 3% мази Ацикловир при заболеваниях слизистой оболочки органов зрения.

1. Препарат используют не чаще 5 раз в сутки на протяжении трех дней. Такой курс лечения наиболее безопасен для глаз пациента.
2. Мазь обычно наносят путем закладания за конъюктивальный мешок.
3. Во время лечения глаз не рекомендуют носить контактные линзы.
4. При герпесном керотите одного Ацикловира может быть недостаточно, поэтому часто используют дополнительные средства (капли Зоракс, например), но только после консультации с врачом.

Инструкция по применению

До того как проводить закладывание медпрепарата «Ацикловир», необходима консультация окулиста. Мазь для детей и взрослых надо закладывать ежедневно — полоской, имеющей длину 1 см, в область нижнего конъюнктивального мешка 5 раз в сутки, пока глаз не выздоровеет. Терапию нужно проводить еще последующие 3 дня после того, как зрительный орган заживет. Совместно с мазью врач может назначить таблетки, капли для глаз.

Ограничения

Беременным женщинам врач назначает медпрепарат в отдельных ситуациях и под личным контролем. Гель нельзя применять в следующих ситуациях:

• сверхчувствительность к таким элементам, как ацикловир или валацикловир;
• лактация;
• возраст до 3 лет.

Побочные явления

Возможно чувство незначительного дискомфорта сразу после нанесения.

При применении мази могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

• несильное жжение;
• конъюнктивит;
• точечная кератопатия;
• блефарит;
• аллергия;
• редко ангионевротический отек.

Признаки передозировки

Такое явление возможно лишь, если пациент случайно проглотил медпрепарат. Это может спровоцировать возникновение следующих нежелательных симптомов:

• одышка;
• болевые ощущения в голове;
• расстройства неврологического характера;
• тошнота;
• расстройства стула;
• рвота;
• судорожные состояния;
• нарушение почечной функциональности;
• кома.

Лечение проводится следующим образом:

• поддерживаются жизненно необходимые системы и органы;
• проводится гемодиализ.

Совместимость и рекомендации

На период лечения рекомендовано отказаться от использования контактных линз.

При параллельном использовании «Ацикловира» и иммуностимуляторов усиливается влияние ацикловира. Во время применения медстредства надо руководствоваться следующими правилами:

• Для получения желаемого результата нужно начать терапию как можно раньше.
• Не следует пользоваться контактными линзами.
• При слабом иммунитете, тяжелом и рецидивирующем развитии герпеса, чтобы получить желаемый лечебный эффект, врач может назначить системное введение медпрепарата.
• После закладывания мази может на время снизиться четкость зрения, поэтому на этот период не рекомендуется водить автотранспорт, работать со сложным оборудованием и выполнять действия, для которых требуется повышенная концентрация внимания.
• Хранить лекарственное средство необходимо при температуре до +25 градусов по Цельсию, в затемненном месте и подальше от детей.
• Медпрепарат годен 5 лет. После вскрытия его надо использовать на протяжении 1 месяца.
• Лекарственное средство отпускают без рецепта.

Дозировки Ацикловира для взрослых

Так же, как и при лечении детей, при герпетической инфекции у взрослых курс терапии Ацикловиром зависит от заболевания.

Герпетические высыпания на коже и слизистых оболочках

При локализации элементов сыпи на слизистых рта и коже дозировка составляет 400 мг Ацикловира каждые четыре часа (то есть пять раз в день). Курс лечения — одна-две недели.

Лабиальный герпес

Схема лечения самого распространенного проявления герпеса — на губах и околоротовой области — очень проста. Уменьшить интенсивность сыпи и ускорить ее заживление можно, принимая по 400 мг Ацикловира пять раз в день. Средний курс лечения — пять дней.

Герпетический кератит и другие офтальмологические проявления

Лечение офтальмологических проявлений включает применение 400 мг Ацикловира пять раз в день

Особенность терапевтического курса состоит в его длительности, что очень важно для предотвращения рецидивов

Профилактика глазных инфекций включает применение 400 мг Ацикловира дважды в день в течение 12–18 месяцев.

Генитальный герпес

— Лечение первого эпизода.

Согласно рекомендациям производителя курс терапии впервые появившихся высыпаний составляет 200 мг Ацикловира каждые четыре часа (пять раз в день) в течение 10 дней.

Однако большинство специалистов придерживаются альтернативной схемы — по 400 мг трижды в день или 200 мг пять раз в день на протяжении 7–10 дней. Если по окончании курса симптоматика сохраняется, лечение Ацикловиром можно продолжить.

— Лечение повторных эпизодов.

Курс лечения пероральным Ацикловиром составляет 400 мг трижды в день или 800 мг два раза в день в течение 3–5 дней.

Чем раньше начать лечение рецидивирующего генитального герпеса, тем выше эффективность терапии. Поэтому принимать препарат нужно сразу после появления первых признаков рецидива.

Ветряная оспа

Дозировка Ацикловира при ветряной оспе у взрослых составляет 20 мг на килограмм массы тела в сутки, разделенных на 4 приема. Курс лечения — пять дней. Эффективность терапии зависит от раннего начала лечения. Поэтому при появлении первых признаков ветрянки следует начать прием Ацикловира.

Опоясывающий герпес

Дозировка при опоясывающем герпесе — 800 мг через каждые четыре часа в течение 7–10 дней. Лечение нужно начинать в течение первых 48 часов после появления сыпи.

При беременности и лактации

В период вынашивания и кормления ребенка женщина должна с особой осторожностью относиться к любым медицинским препаратам и внимательно читать инструкцию. В случае болезни или иных тревожных симптомов следует обращаться за консультацией к врачу

Только он может назначить лекарство, которое не навредит ни матери, ни ребенку.

Действие проникновения мази сквозь плаценту на плод, а также через молоко на младенца при грудном вскармливании не изучено, поэтому в целях безопасности данное лекарство стараются не применять без острой жизненной необходимости и только по рекомендации врача.

Способ применения

Средняя цена: (20 шт.) – 46 руб.

Выбор фармформы препарата (таблетки или мазь) Ацикловир зависит для чего применяется медикамент. В случае если показан пероральный прием, то дозировка таблеток рассчитывается лечащим доктором в соответствии с диагнозом. Он же должен определить, как пить препарат, так как таблетки Ацикловира разрешено принимать по-разному: перед приемом пищи, до или после еды. Инструкция по применению рекомендует придерживаться следующих режимов дозирования.

Болезни, вызванные возбудителем простого герпеса:

• Детям младше 2-х лет: суточная дозировка должна составлять половину взрослой при аналогичном состоянии
• Детям с 2-х лет и взрослым: пить таблетки 200 мг 5 р./д. каждые 4 часа

В профилактических целях дозировка препарата та же – 200 мг, но частота приема снижена до 4 р./д. При необходимости терапии допускается повтор курсов через 6-12 месяцев.

При инфекциях возбудителями опоясывающего герпеса и ветряной оспы:

Взрослым: 5 р./д. по 0,8 г. Лечебный курс – 1 неделя

Как применять Ацикловир в педиатрии, и какая суточная доза положена малышам – определяет доктор в зависимости от возраста пациента. Рекомендуемое разработчиками разовое количество ЛС, которое надо принять ребенку 4 р. за день, составляет:

• Старше 6-ти лет – 800 мг
• 2-6 лет – 400 мг
• Младше 2 лет – 200 мг.

Лечение грудничков и новорожденных осуществляется по индивидуальным показаниям.

Мазь Ацикловир

Средние цены: (5 г) – 22-38 руб., (10 г) – 26 руб.

Обработку инфицированных участков кожи рекомендовано проводить 5 раз в дневное время. Лекарство намазывают тонки слоем, захватывая здоровые пограничные зоны кожного покрова. Дозировка препарата зависит от совокупной площади поражения кожи. Во избежание переноса инфекции на другие участки необходимо пользоваться ватным диском или руками в перчатках.

Лечение проводят до момента образования корок или до полного исчезновения герпетического поражения. Продолжительность курса – индивидуальна у каждого пациента. В среднем составляет 5 суток, но может быть увеличена до 10. Более длительное применение мази крайне нежелательно.

Ацикловир (мазь и крем) для детей применяется в том же порядке, но разовая дозировка должна быть снижена по сравнению со взрослой.

При беременности и грудном вскармливании

Применение препарата беременными крайне нежелательно из-за способности вещества проходить к плоду сквозь плацентарный барьер. Назначение во время вынашивания ребенка возможно только в том случае, если польза для женщины многократно превосходит угрозу патологий у ребенка во внутриутробном развитии.

Кормящим женщинам тоже запрещено применять ЛС с ацикловиром, так как вещество легко проникает в молоко и передается новорожденному или грудничку. На время терапии необходимо отказаться от лактации.

Механизм действия и фармакодинамика Ацикловира

Активное вещество Ацикловира блокирует размножение инфекционного агента. Наивысшую активность лекарственное средство проявляет к вирусам герпеса 1 и 2 типа.

Важно: в ходе клинических исследований экспериментально доказано, что Ацикловир способен останавливать процесс размножения вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса

При герпетических дерматитах препарат способен предотвратить появление новых высыпаний, снизить вероятность распространения возбудителя и поражения вирусом внутренних органов. Ацикловир существенно ускоряет процесс подсыхания пузырьков на коже и слизистых. Отмечено, что при остром течении опоясывающего лишая лекарственное средство значительно уменьшает интенсивность болевого синдрома.

Активное вещество препарата проникает в пораженную вирусом клетку, где преобразуется в монофосфат. Данный метаболит трансформируется в дифосфат при участии энзима гуанилатциклазы. На следующем этапе из дифосфата образуется активная форма – трифосфат, которая и блокирует процесс репликации чужеродной ДНК.

Обратите внимание: Ацикловир действует избирательно, не причиняя вреда наследственному аппарату здоровых клеток. После перорального приема таблеток в ЖКТ всасывается до 20% активного ингредиента

Уровень биодоступности варьирует от 15% до 30%. До 33% препарата конъюгируется с протеинами сыворотки крови. Наибольшая концентрация в крови фиксируется в большинстве случаев спустя полтора-два часа после приема таблеток Ацикловира, а период полувыведения – около 3 часов. Как неизмененное вещество, так и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой; лишь около 2% экскретируются кишечником

После перорального приема таблеток в ЖКТ всасывается до 20% активного ингредиента. Уровень биодоступности варьирует от 15% до 30%. До 33% препарата конъюгируется с протеинами сыворотки крови. Наибольшая концентрация в крови фиксируется в большинстве случаев спустя полтора-два часа после приема таблеток Ацикловира, а период полувыведения – около 3 часов. Как неизмененное вещество, так и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой; лишь около 2% экскретируются кишечником.

После закладывания глазной мази, активная составляющая свободно проникает через эпителий роговицы. Благодаря этому, во внутриглазной жидкости создается терапевтическая концентрация.

Мазь для наружного применения также легко проникает через эпителий кожных покровов и слизистых оболочек.

После местного нанесения Ацикловир не всасывается в кровь.

Фармакологическое действие

Противовирусная активность ацикловира объясняется его способностью угнетать синтезирование ДНК вируса, т.е. обусловлена подавлением репликации вирусных частиц, чувствительных к препарату. Генетический аппарат – нуклеиновые кислоты ДНК и РНК, являются сложными соединениями с включенными в них азотистыми основаниями. Каждому индивидууму присуща своя последовательность азотистых оснований.

Азотистые основания при соединении с углеводами (дезоксирибозой и рибозой) образуют нуклеозиды. Один из них, именуемый тимидин, активируется в дезокситимидин под действием фермента тимидинкиназы. Дезокситимидин включается в цепь реплицированной ДНК. Ацикловир, являясь синтетическим веществом, сходен по строению с тимидином. Вследствие этого он вступает во взаимодействие с ферментом тимидинкиназой, превращаясь в моно-, ди- и трифосфат. Именно ацикловира трифосфат способен встроиться в цепочку реплицируемой ДНК и вызвать ее повреждение. Параллельно происходит угнетение вирусной ДНК-полимеразы, нарушается синтез вирусной ДНК и вирусная частица не размножается.

Клинически действие ацикловира проявляется остановкой распространения кожной герпетической сыпи и заживлением имеющихся пузырьков, уменьшением боли и зуда, устранению явлений общей интоксикации, если таковые имеются. Лечение ацикловиром позволяет предотвратить осложнения герпетической инфекции на внутренние органы.

Ацикловир, помимо противовирусного действия, укрепляет иммунитет. Свои качества препарат проявляет как местно, так и во всем организме при внутреннем приеме или в/в введении, не повреждая при этом клетки человека, т.е. целенаправленно воздействует только на генетический материал вирусов.

Описание:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Фармакологическая группа: противовирусное средство.

Код АТХ: J05АВ01

Фармакологическое действие

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать invitro и invivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.

Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) invitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру invitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Сss_max) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме крови (Сss_min) – 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме внутрь 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа  Сss_maxсоставляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, а Сss_min– 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

Выведение

У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.

При каких инфекциях и от чего мазь ацикловир помогает?

Спектр применения ацикловира широкий, связано это с тем, что в группу герпетических инфекций входит множество вирусов. Герпесвирусы и вызываемые ими кожные проявления:

•    Герпес 1-го типа — проявляется в виде назальных и язв вокруг рта, на губах. Если он размножается во рту, проявляется герпесный стоматит, на миндалинах — или ангина, если на слизистой глаз — конъюнктивит;

•    Герпес 2-го типа — язвы вокруг или внутри половых органов;

•    Герпес 3-го типа — ветряная оспа, опоясывающий лишай, возможны стоматит и конъюнктивит;

•    4-ый тип вызывает инфекционный мононуклеоз, который провоцирует проявления характерной сыпи;

•    5-ый тип — это цитомегаловирус, редко, но возможны кожные проявления;

•    Герпес 6-го типа, больше характерен для детского возраста, вызывает заболевание «розеола».

От данных заболеваний, мазь ацикловир способна помочь, она доказала свою эффективность в ходе многочисленных клинических исследований.